地西泮的作用与功效
【商品名或别名】安定,苯甲二氮草 。
【药物概述】本品属长效苯二氮草类药物可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的增大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷 。
【药动学】本品口服吸收快,肌肉注射慢而不规则、不完全,直肠灌注吸收较快 。本品脂溶性高,易透过血一脑脊液屏障和胎盘屏障 。蛋白结合率达99% 。本品在肝脏代谢,主要经肾脏由尿排泄 。
【作用与功效】
1.镇静 。
2.抗焦虑用于焦虑症及伴焦虑的抑郁症 。
3.抗癫痫、抗惊厥可与其他抗癫痫药合用,治疗癫痫发作;静脉注射控制癫痫持续状态 。也可用于各种原因引起的惊厥,如子痫、小儿高烧惊厥、破伤风阵发性惊厥 。
4.中枢性肌肉松弛作用可缓解:①局部肌肉或关节炎症所引起的反射性肌肉痉挛;②上运动神经元病变、手足徐动症和人综合征的肌肉痉挛;③颞颌关节病变引起的面肌痉挛 。
【用法与用量】
1.口服给药6个月以上儿童:一次1-2.5mg(或40-200μgkg,或1.17~6mg/m2),3~4次/日 。剂量酌情调整,最大剂量不超过100mg2.肌内注射
(1)癫发作、癫痫持续状态和严重复发性癫痫:出生30日至5岁的儿童,每2~5min用0.2~0.5mg,最大剂量为5mg5岁以上儿童,每2~5min用1mg,最大剂量为10mg 。必要时在2~4h内可重复注射 。
(2)重症破伤风解痉:出生30日至5岁的儿童,1~2mg,必要时3~4h重复注射 。5岁以上儿童,5~10mgo.3.静脉注射注射宜缓慢,3min内用量不超过0.5mg/kg(1)癫痫发作、癫痫持续状态和严重复发性癫痫:同肌内注射项 。
(2)重症破伤风解痉:同肌内注射项 。
【药物相互作用】
+胰岛素:与地西泮联用对于脑梗死神经系统有保护作用,可减少脑皮质坏死,提高恢复率和存活率减少癫痫发生;对于伴有或继发高血糖患者,疗效更佳 。
磺酰脲类降糖药:与地西泮竞争蛋白结合部位,使降血糖作用下降 。
+异烟肼:可延缓地西泮代谢,联用时应减少地西泮用量+利福平:可使地西泮消除时间缩短1/2(酶诱导作用) 。地西泮可延缓利福平胃肠道吸收 。
哌替啶:与地西泮联用可发生呼吸停止;联用时应减少哌替啶用量1/3左多巴:地西浮有时可拮抗左多巴的治疗作用
吩噻嗪类药物:与地西泮有协同作用,注射用易加深中枢神经系统抑制及发生呼吸循环意外锂盐:与地西泮联用可发生严重体温过低 。
阿米替林:地西泮可使阿米替林血药浓度过高,并引起肝损害 。
+苯妥英钠:与地西泮有协同作用,联用时苯妥英钠血药浓度增高 。
±肌肉松弛剂:与地西泮联用可增强肌肉松弛作用,并可致长时间呼吸抑制 。
西咪替丁:可抑制地西泮代谢,延长半衰期达50%,联用时可发生过度中枢镇静作用 。
+安搏律定(茚丙按):地西泮可拮抗茚丙胺中枢神经毒性作用,但不减弱其抗心律失常疗效,两药可联用 。
+氨茶碱:可拮抗地西泮镇静作用,但可以联用 。
+谷氨酸:与地西泮联用可控制癫痫大发作 。
甲碘安:地西泮可使甲碘安的血药浓度增高 。
氟尿嘧啶:不宜与地西泮配伍应用 。
乙醇:与地西泮并用可加重中枢神经系统抑制,其相互作用强度大于氯氮草与乙醇的相互作用 。
抗酸药:轻度延缓氯氮草和地西泮的吸收 。
β受体阻断药:普萘洛尔或美托洛尔可使地西泮代谢有所减少,患者可能更容易发生意外 。
双硫仑:可增加地西泮和氯氮草的血药浓度,加重嗜睡反应 。
奥美拉唑:可使地西泮的体内清除率降低一半,增强镇静作用 。
氯普噻吨( Chlorprothixene):与地西泮合用可引起急性中毒 。
一氟西汀:可能延长地西洋的半衰期 。
+吗啡:与苯二氮草类可产生显著地协同作用 。咪达唑仑和硫喷妥钠或异丙酚联用产生协同作用 。
±地西泮拮抗剂:①毒扁豆碱:易通过血一脑屏障,可对抗中枢抗胆碱症状,静脉给药1~2mg,可使地西泮所致呼吸抑制及昏迷在1~2min恢复,但2mg常引起严重的恶心呕吐②纳洛酮:可拮抗地西泮作用(1~5mg以上),用量需大于治疗吗啡中毒(0.40.8mg);可消除呼吸抑制、昏迷和地西泮的抗焦虑及镇静作用③氨茶碱(60mg):可对抗地西泮的镇静作用(阻断腺苷合成)及对抗地西泮的抗惊厥作用 。④咖啡因:可消除地西泮抗惊厥和肌肉松弛作用 。⑤戊四氮:可对抗地西泮的抗惊厥、抗焦虑和肌肉松弛作用 。
【禁总证】
1.对本品过敏者 。
2.青光眼患者 。
3.重症肌无力患者 。
4.新生儿 。
【不良反应】
1.较常见的有嗜睡、头昏、乏力等 。
2.较少见的有思维迟缓、视物模糊、便秘、口干、头痛、恶心或呕吐、排尿困难、构音障碍 。
3.偶见低血压、呼吸抑制、尿潴留、抑郁、精神紊乱 。
4.罕见过敏反应、肝功能可出现兴奋、肌无力、粒细胞减少、白细胞减少、皮疹 。个别患者可出现兴奋多语、睡眠障碍甚至幻觉,停用后上述症状迅速消退一
【地西泮的作用与功效】5.长期连续用药可产生依赖性,停药后可能发生撤药症状 。
【用药指导】
1.对本品耐受差的患者初始剂量宜小 。
2.需持续发挥疗效时,应口服给药或静脉注射 。
3.本品属长效药,原则上不应做连续静脉滴注 。
4.分次注射时,总量应从初量算起 。
5.静脉给药时,总量应从初量算起 。
6.本品误注入动脉,可引起动脉痉挛,导致坏疽 。
7.本品静脉给出药后,应卧床观察3h以上静脉给药过快可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止 。
8.本品治疗癫痫时,可能增加癫痫大发作的频率和严重度,需要增加其他抗癫痫药的用量,突然停药也可使癫痫发作的频率和严重度增加 。
【制剂与规格】片剂:2.5mg,5mg注射剂:2ml:10mg
【贮藏】遮光,密闭保存 。
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