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苯妥英钠的作用与功效

【商品名或别名】苯妥英,大伦丁钠,二苯乙内酰脉, Phenytoin-num 。
【药物概述】本品为乙内酰脲类抗癫痫药,主要药理作用如下:
①抗癫痫;②炕神经痛;③可抑制皮肤成纤维细胞合成或分泌胶原酶;④骨骼肌松弛的作用与稳定细胞膜作用及降低突触传递作用有关;⑤抗心律失常;⑥静脉用药可扩张、周围血管,可降低轻度高血压患者的血压 。
【药动学】本品可口服、静脉给药及肌肉注射 。口服吸收较慢,85%~90%由小肠吸收,新生儿吸收较差;静脉注射吸收快;肌肉注射吸收不完全且不规则 。本品主要与白蛋白结合,蛋白结合率为88%~92%,在脑组织内蛋白结合率还可略高 。本品主要在肝内代谢,代谢物无药理活性,经肾脏排泄,碱性尿时排泄较快 。
【作用与功效】
用于癜痫全身性强直阵挛发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫痫持续状态 。
2.也用于三叉神经痛、隐性营养不良性大疱性表皮松解症recessive dystrophic epidermolysis bullosa)、发作性舞蹈样手足徐动症、发作性控制障碍(包括发怒、焦虑、失眠、兴奋过度等行为障碍疾病)、肌强直症等 。
3.可用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常、三环类抗抑郁药过量时引起的心脏传导障碍、对利多卡因无效的心律失常,对室性期前收缩、室性心动过速的疗效较室上性心动过速、心房颤动及心房扑动疗效较好 。
4.还可用于轻度高血压 。
【用法与用量】
1.口服给药
(1)治疗癫痫:开始时每日3~8mg/kg,分2~3次服,以后按需要调整,一日剂量不超过250mg 。维持量为每日4~8mg/kg(或250mg/m2),分2~3次服 。
(2)抗心律失常:开始时每日5mg/kg,分2~3次服,以后根据病情调整,一日总量不宜超过300mg 。维持量为每日4~8mg/kg(或250mg/m2),分2~3次服 。
2静脉注射抗惊厥:可按体重3~5mg/kg(或250mg/m2)
单次或分2次注射 。
【药物相互作用】
H2受体拮抗药:西咪替丁可使苯妥英钠血药浓度增高,引起中毒 。雷尼替丁可使苯妥英钠血药浓度提高50% 。法莫替丁和尼扎替丁对苯妥英钠无影响 。
奥美拉唑:可使苯妥英钠清除率降低,延长半衰期 。
抗肿瘤药顺氯氨铂、长春新碱、博来霉素:可影响苯妥英钠吸收,降低血药浓度 。
环孢素:苯妥英钠可使其血药浓度降低,停用苯妥英钠2周后环孢菌素血药浓度可恢复正常 。
乙胺碘呋酮:可提膏苯妥英钠血药浓度2.5倍,并增加毒副反应 。
美西律:苯妥英钠可使美西律血药浓度明显降低(加速代谢) 。
异丙吡胺:苯妥英钠可显著降低异丙吡胺血药浓度而增加其代谢物浓度,使抗胆碱样不良反应增加 。
卡马西平:可使苯妥英钠血药浓度下降及中毒浓度值下降,在治疗浓度范围内即可发生中毒 。两药联用在常规剂量下会出现拮抗作用 。
+吲哚洛尔、硝苯吡啶:可提高苯妥英钠血药浓度 。氟苯吡啶对苯妥英钠无影响 。
布洛芬、保泰松、阿扎丙宗( Azapropazone):可提高苯妥英钠血药浓度,联用时可能发生中毒 。
抗菌药物:苯妥英钠可提高氯霉素血药水平达中毒程度,可使多西环素血药浓度下降 。苯唑青霉素、呋喃妥因可减少苯妥英钠吸收 。
安泰乐(盐酸羟嗪, Atarax):可降低苯妥英钠代谢,使半衰期延长约1倍,联用时苯妥英钠应减量1/2口服抗凝药:可使苯妥英钠代谢降低约4倍,易发生中毒;联用时抗凝药则降效 。
维生素D:长期应用苯妥英钠可加速维生素D排出,应同时补充维生素D降血糖药:与苯妥英钠联用需增加降血糖药用量
甲状腺素:苯妥英钠可降低T3、T4水平(加速代谢),联用时应适当调整甲状腺素用量 。
苯巴比妥:可使苯妥英钠血药浓度降低 。
异烟肼:可增加苯妥英钠的毒性(抑制代谢) 。
氨茶碱:苯妥英钠可降低氨茶碱疗效(加速代谢) 。
三环抗抑郁药:高剂量可促使癫痫发作,与苯妥英钠联用时需调整用量 。
抗酸药:可降低苯妥英钠血药浓度,引起癫痫失控 。
阿司匹林:两药联用时,个别人发生苯妥英钠毒性反应 。
+吲哚美辛:与苯妥英钠制成霜剂外用,可减少其用量并增强抗炎镇痛作用 。苯妥英钠可增强消炎痛的抗炎镇痛作用 。
二氮嗪( Diazoxide):可降低苯妥英钠血药浓度,使癫痫失控 。
哌甲酯(Methylphenidate):可提高苯妥英钠血药浓度,发生中毒反应 。
利福平:可使苯妥英钠清除率加倍,血药浓度相应降低 。
乙酰唑胺:与苯妥英钠、苯巴比妥或扑米酮联用,可发生严重的骨软化和佝偻病;可使扑米酮浓度明显下降,而使卡马西平浓度升高,产生毒性 。
+萘咪酮( Nafimidone):可使卡马西平和苯妥英钠血药浓度显著升高,联用时应减少抗癫药剂量 。
一维生素B6:可使苯妥英钠和苯巴比妥的血药浓度降低40%~50% 。
【禁忌证】
1.对本品及其他乙丙酰脲类药物过敏者 。
2.阿-斯综合征患者 。
3.Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等患者 。
4.低血压患者 。
【不良反应】
1.精神神经系统可引起眼球震颤、共济失调、构音障碍、神志模糊、行为改变、癫痫发作次数增多、精神改变、眩晕、失眠、短暂的神经敏感性增强、头痛等,常与剂量有关 。长期使用还可引起异常的兴奋、神经质或烦躁易怒等,有出现外周神经病变的报道 。
有报道指出,本品可导致运动障碍,包括舞蹈病、肌张力障碍及扑翼样震颤 。
2.消化系统长期服药后可引起恶心、呕吐、胃炎、大便色淡、齿龈增生(儿童多见);罕见巩膜或皮肤黄染(肝炎或胆汁淤积性黄疸,可出现血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶升高食欲减退、严重的胃痛等 。
3.血液可引起白细胞减少、粒细胞缺乏及全血细胞减少,还可引起巨幼细胞性贫血、淋巴结病(包括良性淋巴结增生)、假性淋巴瘤、恶性淋巴瘤;罕见血小板减少(表现为出血或瘀斑等)、再生障碍性贫血4.皮肤常有皮疹反应,包括红斑、荨麻疹、痤疮、麻疹样反应,有时伴发热;少见但较严重的有剥脱性皮炎、重症多型性红斑(Stevens- Johnson综合征)、系统性红斑狼疮、中毒性表皮坏死松解症;罕见血清病 。
5.肌肉骨骼系统罕见骨折、骨质异常或生长缓慢(维生素D及钙代谢紊乱) 。
6.泌尿生殖系统可引起尿色加深 。
7.代谢和内分泌系统可抑制血管升压素及胰岛素分泌,使血糖升高 。
8.其他有致癌的报道 。
【用药指导】
1.本品的个体差异很大,用量需个体化 。
2.为减轻胃肠道反应,应在饭后立即服用或与牛奶同服 。需按时服用,如果漏服,应在下次服药前4h立即补服,不能把两次用量一次服下 。
3.因本品局部刺激性很大,吸收不良,在肌肉中可形成结晶,故本品不能用作肌内或皮下注射 。静脉注射时,操作应审慎,避免药物渗漏至皮下 。
4.停药时需逐渐减量,以免癫痫发作加剧,甚至出现持续状态
【制剂与规格】片剂:50mg,100mg 。粉针剂:100mg,250mg
【苯妥英钠的作用与功效】贮藏】密封、遮光保存 。

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