青蒿素的作用与功效
【商品名或别名】黄蒿素,黄花蒿素, Arteannuim, Arteannuin,Artemisininum, Plasmotrim.
【药物概述】本品是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物,是高效、速效、低毒抗疟药 。本品主要通过改变疟原虫膜系结构来影响鼠疟原虫红内期的超微结构,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次作用于核膜、内质网,对核内染色质也有一定的影响 。这提示其作用机制可能主要是干扰表膜一线粒体的功能,作用于食物泡膜,阻断营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,从而迅速形成自噬泡并不断排出于虫体外,疟原虫最终损失大量细胞质而死亡 。
【药动学】本品口服后吸收迅速,口服青蒿素片剂15mg/kg后,血药浓度达峰时间为1.5h,峰浓度为0.09g/ml;经直肠给药后,药物吸收良好 。本品吸收后分布于组织内,以肠、肝、肾的含量较多,并可透过血一脑脊液屏障 。本品在体内代谢很快,代谢物的结构和性质还不清楚 。平均驻留时间为3.27h血药浓度半衰期为2.27h 。主要经肾及肠道排泄,24h可排出84%,72h时体内仅残留少量 。由于本品代谢与排泄均快,有效血药浓度维持时间短,故不利于彻底杀灭疟原虫,停药后复发率较高 。
【作用与功效】
1.用于间日疟、恶性疟等各型疟疾,对耐氯喹、哌喹等抗药性疟疾有较好的疗效 。
2.可用于抢救凶险型恶性疟(如脑型、黄疸型等)
3.亦可用于治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮 。
【用法与用量】
1.口服3日疗法:首次6mg/kg,在6~8h,第2、3日各服1次,3mg/kg,总量15mg/kg
2.肌内注射总量15mg/kg,按口服间隔时间给约 。
【药物相互作用】
与伯氨喹合用可根治间日疟 。
+与甲氧苄啶合用有增效作用,并可减少近期复发 。
【禁忌证】对本品过敏者 。
【不良反应】本品毒性低,使用安全,一般无明显不良反应 。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、一过性里急后重、腹痛、腹泻等胃肠道反应,但不严重,不治疗即可很快恢复正常注射水混悬剂时,注射部位可有轻度刺激 。个别患者用药后可出现一过性氨基转移酶升高及轻度皮疹 。
【用药指导】
1.本品为疟疾治疗药,不作预防药使用 。
2.本品口服剂型的抗疟活性不及注射剂及栓剂 。
3.如注射部位较浅,易引起局部疼痛和硬结 。
4.用于治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮时,在治疗初期病情可能有所加重(全身出现蚁走感),半个月后逐渐减轻,约1个月后一般可得到改善 。
【制剂与规格】片剂:50mg,100mg,250mg青蒿素油注射剂:
2ml:50mg,2ml:100mg,2ml:200mg,2ml:300mg青蒿素水混悬注射剂:2ml:300mg青蒿素混悬注射剂:1ml:150mg,2ml:
300mg
【青蒿素的作用与功效】【贮藏】密闭,在干燥凉暗处保存 。
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