甲硝唑的作用与功效
【商品名或别名】甲硝哒唑,灭滴灵,甲硝羟乙唑, Netron-idazole, Rozex, Zidovalo
【药物概述】本品为硝基咪唑衍生物,对大多数厌氧菌具有良好抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌活性较差 。此外,本品对滴虫、阿米巴原虫、麦地那龙线虫等病原体也有很强的作用 。
本品抗菌谱包括脆弱拟杆菌及其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌等放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药 。
【药动学】本品口服吸收迅速而完全 。通常1~2h可达血药峰值,消除半衰期为5~10h,蛋白结合率约10%药物在体内分布广,在胎盘、胆汁及脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的40% 。脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的90%以上 。在唾液、脓液、胸腔积液、前列腺、牙槽骨中均可达有效浓度 。药物经肾的排泄率为60%~75%其中约20%以原形由尿排出 。
【作用与功效】
1.用于治疗阴道滴虫病 。
2.可用于治疗肠道及组织内阿米巴病(如阿米巴痢疾、胸腔阿米巴病等) 。
3.可用于治疗小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染、贾第虫病等 。
4.也适用于治疗各种厌氧菌感染,如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染、假膜性肠炎、幽门螺杆菌相关性胃炎或消化性溃疡等 。
【用法与用量】
1.口服
(1)滴虫病:每日15~25mg/kg,分3次给药,服用7~10日 。
(2)阿米巴病:每日35~50mg/kg,分3次给药,10日为1个疗程
(3)贾第虫病:每日15~25mg/kg,分3次给药、连服10日(4)麦地那龙线虫病、小袋虫病:剂量同贾第虫病 。
(5)厌氧菌感染:每日20~50mg/kg
2.静脉滴注厌氧菌感染,每次7.5mg/kg,3次/日,滴速适当减慢,7~10日为1个疗程 。
【药物相互作用】
+与抗胆碱药联用治疗瘢痕性胃、十二指肠溃疡,可提高疗效 。
与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物同用,可减缓本品的代谢及排泄,延长本品的半衰期,应注意监测血药浓度并调整剂量 。
与氯喹交替应用,可治疗阿米巴肝脓肿,但联用时可出现急性肌张力障碍 。
+薄荷脑可促进本品经皮肤渗透吸收 。
一可干扰双硫仑代谢,两药合用时患者可出现精神症状,两药应至少间隔2周使用 。
在大剂量的锂剂治疗时合用本品,可引起血清锂浓度升高甚至锂中毒,应在加用本品治疗几日后测定血清锂浓度及肌酸酐水平 。
一本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强其作用,可引起凝血酶原时间延长 。
甲氧氯普胺可减轻本品的胃肠道症状 。
土与苯妥英、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物同用,可加速本品代谢,使血药浓度下降;而苯妥英的排泄减慢,血药浓度升高 。
氢氧化铝、考来烯胺可略降低本品的胃肠吸收,使生物利用度降低14.5% 。
一与土霉素合用可干扰本品清除阴道滴虫的作用 。
与糖皮质激素同用,可加速甲硝唑从体内排泄,使血药浓度下降31%,联用时需加大本品剂量 。
【禁忌证】
1.对本品过敏者 。
2.有现症中枢神经系统疾病的患者 。
【不良反应】
1.消化道反应最为常见,如口腔金属味、恶心、呕吐、厌食、腹泻、腹痛等,剂量大、疗程长者反应明显增多 。
2.神经系统反应如头痛、眩晕等,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调和多发性神经炎等 。
3.变态反应如荨麻疹,皮肤潮红、瘙痒等 。
4.泌尿系统排尿困难与黑尿 。
5.其他偶有双硫仑样反应及粒细胞减少 。停药后各种不良反应可自行消退 。
【用药指导】
1.本品与庆大霉素、氨苄西林属配伍禁忌(可有溶液混浊、变黄)
2.本品不宜与含铝的针头和套管接触,静脉滴注速度宜慢,一次滴注时间应超过1h,并避免与其他药物一起滴注
3.本品缓释片空腹服用时缓释特性保持较佳,宜在饭前1h或饭后2h整药吞服 。
4.念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给予抗真菌治疗 。
5.本品代谢产物可使尿液呈红色,应与血尿相鉴别
6.用药中如出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药7.本品局部用药可自黏膜吸收,长期大量使用后,可能产生与全身用药相同的不良反应及药物相互作用,需引起注意 。
8.药物过量时可有恶心、呕吐、共济失调、外周神经炎、惊厥发作等症状 。过量时无特效解毒药,以对症及支持治疗为主
【制剂与规格】注射剂:10ml:50mg,20ml:100mg,100ml:
500mg,250ml:500mg,250ml:1250mg.甲硝唑葡萄糖注射剂:
250ml(含甲硝唑0.5g与葡萄糖12.5g) 。片剂:0.2g,0.25g0.5g 。胶囊剂:0.2g缓释片剂:0.75g 。
【甲硝唑的作用与功效】【贮藏】遮光,密闭保存 。
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