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环丙沙星的作用与功效

【商品名或别名】丙氟哌酸,盐酸环丙氟氯辛,盐酸环丙沙星,Ciproxin, Temaril.
【药物概述】本品为第三代喹诺酮类抗菌药物,具有广谱抗菌作用,对革兰阴性杆菌有良好的体外抗菌活性,对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、军团菌、淋病奈瑟菌及流感杆菌的抗菌活性,也不低于于其他同类药物;对某些耐氨基糖苷类及第三代头孢菌素类的耐药菌株仍有抗菌活性;但对链球菌的抗菌作用不如青霉素类 。
近年来细菌对本品的耐药性明显增加(大肠埃希菌多见,也可见于葡萄球菌、铜绿假单胞菌等),且与其他氟喹诺酮类药之间存在交叉耐药 。
本品通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位,抑制细菌DNA的合成及复制,而起杀菌作用 。
【药动学】本品口服吸收迅速,生物利用度约70% 。口服250mg、500mg和750mg后,1~2h内达血药浓度峰值,分别为1.2~1.4mg/L、2.4~2.6mg/L和3.44.3mg/L;静脉滴注本品200mg和400mg,约1h达血药浓度峰值分别为2.1mg/L和4.6mg/L 。吸收后广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液)中,在组织中的浓度常超过血药浓度,在胆汁中浓度可达血药浓度的10倍以上,在脑脊液中的浓度为血药浓度的30%以上,也可通过胎盘进入胎儿体内 。蛋白结合率为20%~40%,表观分布容积为2~3L/kg部分药物在肝脏代谢,代谢产物活性较弱 。口服250mg后,起始2h尿中药物浓度可达200mg/L 。口服给药24h内给药量的40%~50%以原形经肾脏排出(主要为肾小管分泌),约15%以代谢物形式排出 。静脉给药后50%~70%的药物以原形从尿液排出,约14%经胆汁及粪便排出 。
【作用与功效】可用于敏感菌所致的感染,同氧氟沙星 。
【用法与用量】
1.口服每日10~20mg/kg,分2~3次服用
2.静脉滴注每日5~8mg/kg,2次/日 。
【药物相互作用】
氨茶碱:喹诺酮类抗菌药能抑制茶碱代谢,环丙沙星可使可使茶碱清除率下降20%~30% 。可增加茶碱血药浓度1~2倍,连用时应监测茶碱浓度,调整剂量 。
+氨基糖苷类抗生素、β-内酰胺类抗生素、阿洛西林、克林霉素:与环丙沙星连用有协同作用,但应注意调整剂量 。
咖啡因、芬不芬、华法林:其体内的代谢可被氟喹诺酮抑制,连用时应减少剂量 。环丙沙星可使咖啡因半衰期延长,总清除率降低33%这种作用随剂量而增大 。
两性霉素B、美帕曲星:其抗菌作用可被环丙沙星所拮抗 。
+青霉素:与环丙沙星连用对绿脓假单胞菌有协同作用 。
万古霉素:与环丙沙星联用可增加肾毒性 。
利福平:可加速环丙沙星代谢,使其血药浓度降 。
氯霉素、多西环霉素、克林霉素、大环内酯类抗生素:与环丙沙星联用时导致抗菌活性降低、增加造血系统、神经系统不良反应 。
阿洛西林:可延长和提高环丙沙星血药浓度,使毒副作用发生率增加 。两药联用时应减少环丙沙星剂量和延长给药间欧时间磷酸盐结合剂:可降低血清和透析液中环丙沙星浓度达76%~92%,避免合用 。
抗酸剂、碳酸钙、硫糖铝:环丙沙星与含A13+、Mg的抗酸药合用时,可使血浆中环丙沙星几乎完全丧失活性 。碳酸钙抗酸药可使环丙沙星的吸收平均减少40% 。硫糖铝可使环丙沙星的生物利用度降低 。
+甲氧氯普胺:可使环丙沙星增加吸收 。
+西咪替丁:可使环丙沙星增加吸收,提高血药浓度 。
环孢素:与喹诺酮类联用,可引起急性肾功能不全,应注意肾功能监测 。
呋喃妥因、阿霉素:环丙沙星可增加呋喃妥因和阿霉素的毒性 。呋喃妥因、阿霉素也可使环丙沙星毒性增加,对于肾功能不全者损害更大 。
苯妥英钠、卡马西平:环丙沙星具有酶抑制作用,可使抗癫痫药代谢受阻,作用加强,肝毒性增加,导致中毒反应联用时宜进行药物监测 。
【禁忌证】对氟喹诺酮类药物过敏者 。
【不良反应】
1.消化系统较常见胃肠道反应,表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心、呕吐、消化不良、畏食 。也可发生假膜性肠炎,引起长期腹泻 。偶有味觉受损,部分患者可有血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、胆红素升高,也有引起胆汁淤积性黄疸的报道(尤其是已有肝脏损害者) 。偶有肝炎、肝衰竭的报道 。
2.精神神经系统可有头昏、头痛、嗜睡、失眠,部分患者可出现痛觉异常、颅内压升高、共济失调震颤、癫痫发作、惊厥、焦虑、意识模糊、烦躁不安、抑郁、幻觉等 。也有出现精神反应自危行为的个案报道 。
3.过敏反应可有皮疹、皮肤瘙痒、荨麻疹、药物热等,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿,少数患者有光敏反应 。
还有初次用药即出现喉头水肿、呼吸困难、过敏性休克(表现为心动过速、潮红、偏头痛、晕厥等)的报道 。
4.泌尿生殖系统少数患者可有血尿素氮、肌酸酐增高偶可出现血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现 。大剂量用药可致结晶尿 。
5.血液偶有贫血(包括溶血性贫血)、血小板减少、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、凝血时间改变 。
6.皮肤偶有瘀点、水疱、血疱、丘疹,严重时可发生中毒性表皮坏死松解(Lyell综合征)及重症多形性红斑(Stevens、 Johnson综合征) 。
7.肌肉骨骼系统偶可发生关节疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎 。
8.其他偶有静脉炎、视觉异常、耳鸣、听力减退、高血糖 。
长期或重复使用本品可引起耐药菌或真菌感染 。
【用药指导】
1.与食物同服可减少胃肠道反应 。
2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时易出现结晶尿,除应避免同用碱化剂外,宜多饮水,保持24h尿量在1200ml以上 。
3.服用本品期间应避免过度暴露于阳光下,出现光敏反应或其他过敏反应,应立即停药 。
4.本品注射剂仅用于缓慢静脉滴注,每200mg静脉滴注时间不得少于30min 。
5.环丙沙星与克林霉素配伍立即产生沉淀;与氨茶碱配伍24h内产生沉淀;与呋塞米、肝素、苯妥英钠配伍产生沉淀;与碳酸氢钠、氢化可的松产生反应 。
6.长期大量局部用药吸收后,可产生与全身用药相同的药物相互作用,需引起注意 。
【制剂与规格】片剂:0.1g,0.2g,0.25g,0.4g,0.5g,0.75g 。胶囊剂:0.2g,0.25g 。颗粒剂:0.2g乳酸环丙沙星注射剂:2ml:0.1g,50ml:0.1g,100ml:0.g,100ml:0.2g,250ml:
0.25g 。乳酸环丙沙星粉针剂:0.2g
【环丙沙星的作用与功效】【贮藏】遮光,密闭保存

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