美罗培南的作用与功效
【商品名或别名】美洛培南,美罗配能,麦罗派南 。
【药物概述】美罗培南为人工合成的广谱碳青霉素烯类抗生素 。
其作用特点:对β一内酰胺酶高度稳定且本身尚有酶抑制作用 。
对大多数革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感,尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性 。其抗菌谱和抗菌活性与亚胺培南相似,但对肾小管二肽酶的稳定性比亚胺培南高4倍,可单独使用 。
本品通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBP)结合而抑制细菌细胞壁的合成,从而起抗菌作用 。对肠杆菌属、铜绿假单胞菌、淋球菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其他凝固酶阴性葡萄球菌、粪肠球菌、脆弱拟杆菌等具有很强的抗菌活性 。对消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等有一定的抗菌活性 。对军团菌、沙眼衣原体、肺炎支原体无效 。
【药动学】本品在痰液、肺组织、胆汁、胆囊、腹腔渗出液中的分布良好 。
【作用与功效】适用于治疗敏感菌所致的下列感染 。
1.呼吸道系统感染,如慢性支气管炎、肺炎、肺脓肿、脓胸等 。
2.腹内感染,如胆囊炎、胆管炎、肝脓肿、腹膜炎等 。
【美罗培南的作用与功效】,3.骨、关节及皮肤、软组织感染,如肛门周围脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、手术切口感染、颌骨及颌骨周围蜂窝组织炎等 。
4.眼及耳鼻喉感染 。
5.其他严重感染,如脑膜炎、败血症等 。
【用法与用量】静脉给药 。年龄>3个月而体重<50kg的儿童:
10~20mg/(kgd),每8h1次,脑膜炎患儿可加量至40mg
(kgd),每8h1次,囊性纤维化可给予5~40mg/(kgd),每8h1次 。
【药物相互作用】
体外试验显示,本品与氨基糖苷类抗生素合用,对某些铜绿假单胞菌的分离菌株,可产生协同作用 。
与丙磺舒合用可竞争性激活肾小管分泌,抑制肾脏排泄,导致本品清除半衰期延长,血药浓度增加因此不推荐本品与丙磺舒联用 。
与伤寒活疫苗同用可能会干扰伤寒活疫苗的免疫效应,其可能的机制是本品对伤寒沙门菌有抗菌活性 。
与丙戊酸等抗癫痫药合用可使抗癫痫药的血药浓度降低,从而导致癫痫再发作 。
【禁忌证】
1.对本品及其他碳青霉烯类抗生素过敏者禁用 。
2.对青霉素、头孢菌素过敏者,严重肝功能障碍患者,有癫痫史或中枢神经系统功能障碍患者禁用 。
3.儿童慎用 。
【不良反应】主要有皮疹、恶心、呕吐、软便、腹泻,以及短暂性血清丙氨酸转氨酶(ALT)升高和嗜酸粒细胞增多发生率为1.8%
【用药指导】
1.本品与齐多夫定、昂丹司琼、多种维生素、多西环素、地西泮、葡萄糖酸钙和阿昔洛韦等药呈配伍禁忌 。
2.本品具有广谱抗菌活性,因此在尚未确定致病菌前的治疗中,本品可单独使用 。但不推荐用于耐甲氧西林葡萄球菌引起的感染,且在治疗铜绿假单胞菌感染时,应常规进行药物敏感试验 。
3.对用药后引起腹泻或腹痛加剧的患者,应确诊其是否为艰难梭菌引起的假膜性结肠炎
4.用药过量时应采取对症、支持疗法,必要时可通过血液透析清除本品及其代谢物 。
5.本品可用适宜溶液稀释后在15~30min内静脉滴注,或用无菌注射用水稀释后在3~5min内静脉注射
【制剂与规格】粉针剂:0.25g,0.5g
贮藏】密闭,在凉暗干燥处保存 。
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