阿米卡星的作用与功效
【商品名或别名】丁胺卡那霉素,硫酸丁胺卡那霉素 。
【药物概述】本品为半合成的氨基糖苷药,是将氨基羟丁酰链引入卡那霉素A分子的链霉胺部分而得 。其作用特点是:①对大部分氨基糖苷类钝化酶稳定,适用于治疗革兰阴性杆菌中卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致感染 。②对铜绿假单胞菌具有高效,而且与其他抗生素无交叉耐药性,抗菌作用比卡那霉素强本品作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性,致使细菌细胞膜破裂,细胞死亡对大肠杆菌、铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、变形杆菌(吲哚美辛和阳性)、克雷柏杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌、普罗威登斯菌属、沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有较强的抗菌活性 。当上述种属的微生物对其他氨基糖苷类药物产生耐受性时,对于阿米卡星仍然很敏感 。对结核杆菌、非结核性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株,包括对甲氧西林耐药的菌株)有一定抗菌活性 。对幽门链球菌属、肠球菌属以及肺炎链球菌属活性较低 。对革兰阳性球菌(金黄色葡萄球菌除外)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒无效 。
【药动学】口服不吸收,肌内注射后吸收迅速 。药物吸收后主要分布于细胞外液,有5%~15%的给药量重新分布到各种组织中药物可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄 。正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10%~20%,当脑膜有炎症时,可达同期血药浓度的50% 。本品在支气管分泌物、胆汁、房水、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度较低 。胎儿半衰期为3.7h;新生儿为4~8h本品蛋白结合率较低,约为4% 。药物在体内不代谢,主要经肾小球滤过随尿液排出 。9h内可排出给药量的84%~92%,24h内可排出94%~98%,10~20日内可完全排泄 。药物可经血液透析与腹膜透析清除 。
【作用与功效】本品适用于敏感菌所致的下列感染 。
1.下呼吸道感染 。
2.中枢神经系统感染(包括脑膜炎) 。
3.腹腔感染(包括腹膜炎) 。
4.胆道感染 。
5.骨、关节、皮肤及软组织感染
6.烧伤、手术后感染(包括血管外科手术后感染) 。
7泌尿系统感染 。
8.其他严重感染,如细菌性心内膜炎、菌血症或败血症(包括新生儿脓毒血症)等 。
【用法与用量】
1.肌内注射.首剂10mg/kg,然后每12h7.5mg/kg
2.静脉滴注用量同肌内注射 。
【药物相互作用】
+与羧苄西林联用,对铜绿假单胞菌等某些敏感菌株有协同抗菌作用 。
与碳酸氢钠、氨茶等联用,可增强抗菌作用 。
±与头孢噻吩或头孢唑啉局部或全身合用可能增加肾毒性 。
与右旋糖酐同用(或先后)全身(或局部)使用,可增加耳毒性或肾毒性 。
与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)同用可能使神经肌肉阻滞作用增强,导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状与利尿剂同用可增加本品的耳毒性作用
与其他氨基糖苷类药合用,可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用 。
±与苯海拉明等抗组胺药合用可能会掩盖本品的耳毒性 。
【禁忌证】对本品或其他氨基糖苷类药过敏或有严重毒性反应者 。
【不良反应】
1.耳主要影响耳蜗神经,首先使患者高频听力受损,以后听力减退逐渐发展至耳鸣、耳部饱胀感、耳聋等症状,听力减退般于停药后症状不再加重,但个别在停药后可能继续发展至耳聋 。少数患者可发生眩晕、步履不稳等症状 。
2.肾脏主要损害肾近曲小管,可出现蛋白尿、管型尿,继而出现血尿,尿量减少或增多,进而发生氮质血症、血肌酸酐值升高、肾功能减退、排钾增多等 。大多呈可逆性停药后即可减轻,但亦有出现肾衰竭的个案报道 。
3.神经肌肉阻滞本品具有类似箭毒阻滞酰胆碱和络合钙离子的作用,能引起心肌抑制、软弱无力、嗜睡、呼吸困难甚至衰竭,也可出现心跳、呼吸骤停,严重者导致死亡 。原有肌尤力症或已接受过肌肉松弛药者更易发生 。
4.过敏反应少数患者用药后可出现过敏反应,包括皮疹、荨麻疹、药物热、嗜酸粒细胞增多等,甚至出现晕厥、低血压、过敏性休克 。
5.神经系统少数患者用药后可出现头痛、面部及四肢麻木、感觉异常、针刺感、面部烧灼感;震颤、抽搐、视物模糊等 。
6.消化系统可出现恶心、呕吐,肝功能异常,少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高 。
7.肌肉骨骼系统关节痛 。
8.血液系统贫血 。
9.代谢和内分泌系统血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低 。
10.其他长期用药可干扰正常菌群,导致非敏感菌过度生长 。
【用药指导】
1.本品与青霉素类、头孢菌素类、两性霉素B、呋喃妥因、磺胺嘧啶和四环素等药物呈配伍禁忌,联用时不宜置于同一容器中 。
【阿米卡星的作用与功效】本品亦不宜与其他药物同瓶滴注 。
2.用药时应补充足够的液体,以减少肾小管损害 。
3.不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量 。
4.药物过量的处理:本品缺少特效拮抗药 。药物过量或引起毒性反应时,主要采用对症疗法和支持疗法,同时补充大量水分 。必要时进行腹膜透析或血液透析有助于从血中清除药物,新生儿也可考虑换血疗法 。
5.配制静脉用药时,每500mg加入生理盐水注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100~200ml 。婴儿患者稀释的液体量相应减少 。
6.因儿童(尤其是早产儿及新生儿)肾脏组织尚未发育完全,本品易在体内蓄积而产生毒性反应,因此应慎用 。
【制剂与规格】注射剂(每100mg相当于10万U,下同):
1ml:100mg,2ml:200mg,100ml:200mg粉针剂:200mg,600mg阿米卡星氯化钠注射液:100ml(阿米卡星20mg、氯化钠850mg),100ml(阿米卡星200mg、氯化钠900mg,200ml(阿米卡星400mg、氯化钠1.7g),250ml(阿米卡星500mg、氯化钠2.125g) 。
【贮藏】遮光,密闭,在阴凉处保存 。
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