头孢他啶的作用与功效
【商品名或别名】头孢齐定,头孢噻甲羧肟, Ceftazidime Sodium 。
【药物概述】头孢他啶为半合成的注射用第三代头孢菌素,其抗菌作用特点是:①对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定;②对革兰阴性杆菌抗菌作用强,明显超过第一代和第二代头孢菌素;但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素 。③对铜绿假单胞菌的体外作用稍弱于某些氟喹喏酮类药物,但强于其他-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素 。④对厌氧菌有不同程度的抗菌作用 。本品抗菌作用机制是通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,影响细胞壁黏肽成分的交叉连结,抑制细菌细胞壁的合成,从而使细胞分裂和生长受到抑制,最后溶解和死亡 。
【药动学】口服不吸收,静脉或肌内给药后吸收迅速 。药物吸收后广泛分布于骨、心、胆汁、痰、眼房水滑膜液、胸膜液及腹膜液等多种组织和体液中 。难以通过正常的血脑脊液屏障,但当脑膜有炎症时,脑脊液内药物浓度可达同期血药浓度的17%~30%本品的血药浓度与剂量相关 。本品血浆蛋白结合率为5%~23%,消除半衰期为1.5-2.3h 。中、重度肾功能不全者、新生儿、早产儿药物排泄时间延长 。当肌酐清除率(Ccr)不超过2mmin时,新生儿的半衰期稍延长(平均4~5h) 。本品在体内几乎不发生代谢,主要以原形随尿液排泄 。静脉给药后24h内8%~87%的给药量随尿液排泄,另有少于1%的剂量可通过胆汁排泄 。血液透析可有效清除药物 。
【作用与功效】用于敏感菌所致的下列感染 。
1.下呼吸道感染如肺炎、肺脓肿、支气管炎、支气管扩张伴感染、囊肿纤维化患者合并假单孢菌属肺部感染 。
2.腹内感染如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等 。
3.泌尿、生殖系统感染如急性或慢性肾盂肾炎、肾脓肿、前列腺炎、尿道炎等 。
4.皮肤及皮肤软组织感染如蜂窝组织炎、严重烧伤或创伤感染 。
5.严重耳鼻喉感染如中耳炎、恶性外耳炎、乳突炎、鼻窦炎等 。
6.骨、关节感染如骨髓炎、脓毒性关节炎等 。
7.其他严重感染如败血症、脑膜炎等 。
8.其他本品尤其适用于由多种耐药革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致的中枢神经系统感染 。
【用法与用量】静脉滴注 。2个月以上患儿,每日30~100mg/kg,分2~3次给药 。小儿每日最高剂量不超过6g
【药物相互作用】
+与克拉维酸合用,可增强木品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性 。
+与头孢磺啶、美洛西林或哌拉西林联用,对铜绿假单胞菌和大肠杆菌有协同或累加作用 。
±与氨基糖苷类药联用,有协同抗菌作用,但两者合用时也可加重肾损害
与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸、布美他尼等)或抗肿瘤药(如卡莫司汀、链佐星等)合用,可加重肾毒性 。
与氯霉素合用,有相互拮抗作用 。
【禁忌证】
1.对本品或其他头孢菌素类药过敏者 。
2.有黄疸或有严重黄疸倾向的新生儿 。
3.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者,不宜使用本品
【不良反应】本品不良反应轻微而少见,总发生率约为2.5% 。
对肾脏基本无毒性,并且不影响凝血因子Ⅱ合成,也无其他凝血机制障碍发生 。
1.过敏反应少见皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、药物热等,罕见的血管神经性水肿、支气管痉挛、低血压、过敏性休克等 。曾有用药后引起毒性表皮坏死的报道 。
【头孢他啶的作用与功效】2.胃肠道可见食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,罕见假膜性肠炎 。
3.血液可见白细胞或血小板减少,嗜酸粒细胞或淋巴细胞增多等 。
4.肝脏可见一过性血清氨基转移酶、乳酸脱氢酶及碱性磷酸酶轻度升高 。
5.肾脏可见一过性血尿素氮、肌酸酐值轻度升高 。
6.中枢神经系统可见头痛、眩晕、感觉异常等;少见癫痫发作 。
7.其他①静脉给药时,如剂量过大或速度过快可产生血管灼热感、血管疼痛,严重者可致血栓性静脉炎②长期用药可导致耐药菌大量繁殖,发生菌群失调和二重感染可引起念球菌病(包括鹅口疮、阴道炎等)及维生素K、B族维生素缺乏 。
【用药指导】
1.对青霉素类药有过敏史的患者,使用本品时须进行皮试 。如遇过敏性休克反应,可按青霉素过敏性休克处理方法进行处理 。
2.本品与下列药物呈配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素盐酸四环素、盐酸土霉素、万古霉素、黏菌素甲磺酸钠、硫酸多黏菌素B葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、B族维生素和维生素C、水解蛋白3.对重症革兰阳性球菌感染,本品为非首选品种 。
4.本品不宜做快速静脉推注 。6岁以下幼儿及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者,不宜肌内注射本品 。
5.治疗期间及停药后1周内,应避免口服或静脉输入含乙醇的药物 。
6.药物过量的处理:①立即停药,保护患者气道通畅;②监测和维护患者的生命体征、血气、电解质等;③对严重过量者,尤其是肾功能不全患者,可应用血液透析或腹膜透析清除部分药物7.本品在碳酸氢钠溶液中的稳定性较在其他溶液中为差;以生理盐水、5%葡萄糖注射液或乳酸钠稀释而成的静脉注射液(20mgml),在室温下存放不宜超过24h
8.在不同存放条件下,本品粉末的颜色可变暗,但不影响其活性 。
9.下列患者慎用:①对青霉素类药物过敏者 。②过敏性体质者 。
③严重肝、肾功能不全者 。④早产儿及2个月以内新生儿 。
【制剂与规格】粉针剂:0.25g,0.5g,1g,1.5g,2g,3g
【贮藏】密闭,在凉暗干燥处保存 。
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