诺孕酯的作用与功效
【商品名或别名】高诺酮肟,炔诺肟酯,炔诺肟,肟炔诺酯 。
【药物概述】诺孕酯(NGM)是左旋18-甲基炔诺酮的衍生物,属于第三代新型的孕激素避孕药,由美国 Ortho公司和欧洲 CilagAG公司研制,为强效孕激素,活性较甲基炔诺酮稍强,抑制排卵作用显著;无雄激素和雌激素活性,但有抗雌激素作用;对脂代谢影响小,耐受性良好 。
【药动学】本品口服吸收迅速,在体内迅速代谢生成NGMN和LNG,并主要以NGMN的形式发挥作用 。健康妇女单剂量空腹口服17-雌二醇与NGM的复方制剂后,NGN在体内的t1/2为30.4h,与大鼠体内的消除半衰期相近 。口服后炔诺肟酯可在妇女体内迅速代谢为炔诺孕酮肟、醋炔诺孕酮、炔诺孕酮、3-酮炔诺肟酯、16-β羟基-炔诺孕酮等5个代谢产物 。单剂口服360μg炔诺肟酯及70g炔雌醇,血中炔诺肟酯峰值浓度为100pg/ml,高于其去乙酰化代谢产物左炔诺孕酮-3-肟的峰值水平4pgml该活性代谢产物的高浓度可持续到用药后36h
【作用与功效】临床与炔雌醇组成复合片或三相片,用作短效口服避孕药 。
【用法与用量】口服 。从月经第5天,每天1片,连服21天;三相片,从月经第5天,依次为6天、5天、11天,按不同含量的片剂服用,每天1片 。
【药物相互作用】+氢化可的松:口服避孕药增强氢化可的松的抗炎效应 。
一对乙酰氨基酚:复方甲地孕酮可促进对乙酰氨基酚自体内排出,需适当增加用量 。
一双香豆素:复方甲地孕酮可导致双香豆素抗凝作用降低 。
氯贝丁酯:避孕药可升高血胆固醇与甘油三酯水平,故能减弱氯贝丁酯的降血脂作用 。
一降压药:复方甲地孕酮减弱胍乙啶、甲基多巴等抗高血压药的降压作用 。
甲状腺素:避孕药可增加血清甲状腺素结合球蛋白,从而降低游离甲状腺素浓度 。
维生素C、B6、B12、叶酸:避孕药降低维生素C、B6、B1叶酸的血浓度 。
吩噻嗪类:复方甲地孕酮增强吩噻嗪类刺激催乳素的释放,可致乳房胀大与溢乳 。
丙咪嗪:复方甲地孕酮联合丙咪嗪,可增强催乳素的释放,导致乳房胀大与溢乳 。口服避孕药会改变丙咪嗪的体内处置,使其药动学参数发生相应改变,长期服用避孕药的妇女,在加用丙咪嗪时,以将其剂量减少2/3为宜 。
利血平:复方甲地孕酮与利血平联用,增强催乳素的释放,可致乳房胀大与溢乳 。
一甲基多巴:与复方甲地孕酮联用,增强催乳素的释放,可致乳房胀大与溢乳 。
胰岛素、口服降血糖药:避孕药可使血糖水平波动,用时应注意调整剂量 。
三乙酰竹桃霉素:与避孕药联合应用可引起黄疸与瘙痒 。
苯巴比妥:口服避孕药多为甾体激素的复方制剂,主要由孕激素和雌激素配伍而成 。当苯巴比妥与这类避孕药合用时,由于酶的诱导作用,会加速口服避孕药的肝脏代谢,降低避孕效果,甚至造成避孕失败 。
抗癫痫药:如苯妥英钠、扑米酮、卡马西平,加速口服避孕药物在肝脏的转化作用,使其血药浓度降低,从而减弱口服避孕药的作用;同时避孕药致体液潴留,亦可诱发癫痫发作 。
一利福平:口服避孕药为甾体化合物在利福平的酶诱导作用下,其肝内羟化代谢加快,药效降低利福平对口服避孕药还有促其排泄的作用,合用时会导致避孕的失败 。
灰黄霉素、保泰松、苯磺唑酮、复方新诺明、苯氧甲基青毒素、羟氨苄青霉素、红霉素:减弱口服避孕药的作用,可使避孕失败 。
克林霉素与头孢氨苄:口服避孕药克林霉素与头孢氨苄三药合用,可致避孕失败 。
【诺孕酯的作用与功效】乙琥胺:为琥珀酰胺衍生物 。常用于失神发作 。与口服避孕药合用,使避孕药的代谢加速,避孕作用减弱,甚至失败 。
【禁忌证】有血栓病史者,心脏、肝脏、肾脏疾病及孕妇和哺乳期妇女禁用 。
【不良反应】头痛、恶心、乳胀、体重增加等 。
【药物评价】炔诺肟酯为左炔诺孕酮的17位醋酸酯,C3位引入肟基的衍生物,孕激素活性较左炔诺孕酮弱,但对孕酮受体有特异性亲和力,无雄激素和雌激素活性 。炔诺肟酯不是一个完全前体药物,本身也能与孕激素受体结合显示药理作用炔诺肟酯与炔诺孕酮对女性体内脂蛋白代谢有很大差异 。给20g炔诺肟酯、35g炔雌醇或150μg炔诺孕酮加30μg炔雌醇2个月,前组用药妇女血清HDL水平升高7%~9%,而后组妇女血清HDL水平则下降5%8% 。炔诺肟酯无降低SHBG作用,也未显示对于人类SHBG有显著的亲和力 。动物实验表明炔诺肟酯对雌性狒狒的子宫内膜有选择性抑制作用,因而临床上有很好的月经周期控制 。妇女口服180g或250g炔诺肟酯即有明显的抑制排卵和抗雌激素作用,并可使宫颈黏液变稠阻止精子通过 。
【制剂与规格】复方诺孕酯二相片:每片含诺孕酯0.25mg和炔雌醇0.035mg复方诺孕酯三相片:前6天其后5天和11天,每片含诺孕酯分别为0.18mg、0.125mg0.28mg,炔雌醇均为0.035mg
【贮藏】避光、密闭、阴凉干燥处保存 。
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