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去氧孕烯的作用与功效

【商品名或别名】地索高诺酮、妈富隆(地索高诺酮/乙炔雌二醇)、甲烯孕醇、Cycleare
【药物概述】近年国外上市了高效的第三代孕激素:去氧孕烯、孕二烯酮、诺孕酯 。本品为口服强效孕激素,没有雄激素和雌激素活性 。实验证明,其孕激素活性较炔诺酮强18倍,较炔诺孕酮强1倍 。最大特点是无雄激素作用,还可升高高密度脂蛋白(HDL)含量,抗雌激素活性亦强于炔诺酮和左炔诺孕酮本品具有显著的排卵抑制作用,尚能改变子宫颈黏液稠度,抑制子宫内膜发育等 。本品及其3-酮代谢物与子宫内膜孕酮受体的亲和力高于黄体酮和炔诺酮 。临床用作避孕药效果可靠,周期控制好,不降低HDL,有利于脂质代谢,不增加体重,无雄性症等不良反应 。第三代孕激素与雌激素组成的单相和三相口服避孕片越来越广泛地被使用 。
【药动学】本品口服吸收迅速,约1.7h达血药浓度峰值;生物利用度约76%,t1/2约12h,血浆蛋白结合率近100% 。在肝脏或肠黏膜通过氧化转变成活性代谢物3-酮-去氧孕烯而发挥生物作用,由肾脏排泄 。
【作用与功效】主要与炔雌醇合用于短效避孕 。
【用法与用量】口服复方去氧孕烯片,从月经第1天开始,每天1片,连服21天,然后停药7天,第29天开始服下一周期的药 。
【药物相互作用】+氢化可的松:口服避孕药增强氢化可的松的抗炎效应 。
一对乙酰氨基酚:复方甲地孕酮可促进对乙酰氨基酚自体内排出,需适当增加用量 。
一双香豆素:复方甲地孕酮可导致双香豆素抗凝作用降低 。
氯贝丁酯:避孕药可升高血胆固醇与甘油三酯水平,故能减弱氯贝丁酯的降血脂作用 。
一降压药:复方甲地孕酮减弱胍乙啶、甲基多巴等抗高血压药的降压作用 。
甲状腺素:避孕药可增加血清甲状腺素结合球蛋白,从而降低游离甲状腺素浓度 。
维生素C、B6、B12、叶酸:避孕药降低维生素C、B6、B1叶酸的血浓度 。
吩噻嗪类:复方甲地孕酮增强吩噻嗪类刺激催乳素的释放,可致乳房胀大与溢乳 。
丙咪嗪:复方甲地孕酮联合丙咪嗪,可增强催乳素的释放,导致乳房胀大与溢乳 。口服避孕药会改变丙咪嗪的体内处置,使其药动学参数发生相应改变,长期服用避孕药的妇女,在加用丙咪嗪时,以将其剂量减少2/3为宜 。
利血平:复方甲地孕酮与利血平联用,增强催乳素的释放,可致乳房胀大与溢乳 。
一甲基多巴:与复方甲地孕酮联用,增强催乳素的释放,可致乳房胀大与溢乳 。
胰岛素、口服降血糖药:避孕药可使血糖水平波动,用时应注意调整剂量 。
三乙酰竹桃霉素:与避孕药联合应用可引起黄疸与瘙痒 。
苯巴比妥:口服避孕药多为甾体激素的复方制剂,主要由孕激素和雌激素配伍而成 。当苯巴比妥与这类避孕药合用时,由于酶的诱导作用,会加速口服避孕药的肝脏代谢,降低避孕效果,甚至造成避孕失败 。
抗癫痫药:如苯妥英钠、扑米酮、卡马西平,加速口服避孕药物在肝脏的转化作用,使其血药浓度降低,从而减弱口服避孕药的作用;同时避孕药致体液潴留,亦可诱发癫痫发作 。
一利福平:口服避孕药为甾体化合物在利福平的酶诱导作用下,其肝内羟化代谢加快,药效降低利福平对口服避孕药还有促其排泄的作用,合用时会导致避孕的失败 。
灰黄霉素、保泰松、苯磺唑酮、复方新诺明、苯氧甲基青毒素、羟氨苄青霉素、红霉素:减弱口服避孕药的作用,可使避孕失败 。
克林霉素与头孢氨苄:口服避孕药克林霉素与头孢氨苄三药合用,可致避孕失败 。
乙琥胺:为琥珀酰胺衍生物 。常用于失神发作 。与口服避孕药合用,使避孕药的代谢加速,避孕作用减弱,甚至失败 。
【禁忌证】妊娠;心、脑血管疾病;血栓栓塞、血栓性静脉炎等;重度高血压;严重肝功能障碍;胆汁淤积性黄疸或有甾体激素所致的黄疸史; Rotor综合征;患有或疑有雌激素依赖性肿瘤;脂肪代谢障碍及有卟啉症、肝硬化病史者禁用 。
【不良反应】本品一般都能很好耐受 。偶见有月经间期出血、闭经、胃肠道不适、头痛、乏力、抑郁及乳房胀感等 。
【用药指导】初次出现偏头痛或经常出现异常剧烈头痛、急性视力障碍、高血压、血栓形成初期症状,手术前6周及发现黄疸或已怀孕者,应立即停药 。
【药物评价】已在中国上市的妈富隆含有新型孕激素地索高诺酮,与先前使用的孕激素相比,新型孕激素与孕酮受体的亲和力更高,即有更高的生物活性(地索高诺酮的抗排卵作用要比左炔诺孕酮强6倍,对子宫内膜的作用强2倍),而其对雄激素受体几乎没有亲和力,可避免由于雄激素活性引起的对脂代谢和皮肤的不利影响 。
复方口服避孕药是国际上使用最多的一种避孕方法,尤其是第三代避孕药 。近10多年来除合成抗孕激素药物米非司酮用于终止早孕和紧急避孕外,更新的避孕药问世很少 。国外临床上主要在进行更低剂量的研究,目的在保持原有避孕效果前提下,减少雌、孕激素剂量,进一步减少副作用,提高继续使用率 。国产第一代避孕药虽已减量,但有效剂量仍较高,带来一定雌、雄激素的不良反应 。为此,专家建议由国产第二代复方左炔诺孕酮避孕药逐步替代第一代避孕药,同时应开发第三代孕激素,使避孕效果高而对人体新陈代谢影响小、副作用低的第三代避孕药国产化 。第三代复方口服避孕药是目前比较理想的一种口服避孕药 。
由于不定期的阴道出血是导致口服避孕药停用的重要原因,口服避孕药使用者认为突破性出血和点滴出血都是同样的麻烦 。因此,对周期的控制是评价OCs的重要指标 。妈富隆具有极好的周期控制 。
在英国50个点进行的研究,包括1195例妇女,超过11656个周期 。
突破性出血的发生仅占总周期的2.5%(第3个周期3.6%,第6个周期下降至2.5%),点滴出血占总周期的5.6%(从第3周期的6.6%下降至第6周期的4.9%) 。只有1.7%的周期无撤退性出血 。
仅2%的妇女因为不规律出血退出研究 。
月经紊乱是常见的妇科疾病,其中最常见的病因是功能失调性子宫出血,其病理类型、临床表现多种多样,治疗方法也很详尽,但有些治疗效果并不满意 。文献报道门诊32例功血患者,经过常规诊刮、止血药、中药、雌孕激素等治疗后症状仍不能改善,改用妈富隆治疗后均达到止血效果,继续按周期服药期间月经周期正常,均为28天,原月经量多,经期延长者,经量减少,经期缩短至正常;而原月经量正常者,经期缩短至正常,经量减少不明显,痛经明显缓解,复B超卵巢功能性囊肿均消失妈富隆不良反应少,无以往避孕药的恶心、呕吐、头晕、痤疮体重增加等不良反应,因而患者易于接受 。
【制剂与规格】复方去氧孕烯片:含去氧孕烯0.15mg和炔雌醇.03mg或0.02mg 。去氧孕烯双相片:开始7天,每片含去氧孕烯0.025mg和炔雌醇0.04mg,以后14天每片含相应药物0.125mg和0.03mg
【去氧孕烯的作用与功效】【贮藏】避光、密闭、阴凉干燥处保存 。

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