丙酸睾酮的作用与功效
【商品名或别名】丙睾,丙酸睾丸素,丙酸睾丸酮, Propionate,Sterandyl, Andronate.
【药物概述】本品为雄激素类药,可促进蛋白质合成和细胞代谢;可促进青春期男性第二性征发育;对成年男性除维持第二性征和性功能外,还可抑制内源性促性腺激素的分泌,使男性睾丸萎缩 。
本品还可抑制女性子宫内膜增生;此外本品可通过红细胞生成素刺激红细胞的生成和分化,长期应用本品对粒细胞系统及巨核细胞系统可有影响,可刺激骨髓造血功能,促进血红蛋白的生成 。
【药动学】肌内注射本品后,吸收较慢,起效时间为2~4d 。在血中,98%与血浆蛋白结合,仅2%为游离状态 。半衰期为10~20min本品大部分在肝内代谢转化为活性较弱的雄酮及无活性的5-雄酮,代谢产物的90%与葡萄糖醛酸及硫酸结合后随尿排出,约6%非结合代谢产物由胆汁排出,其中少部分仍可吸收 。
【作用与功效】临床用于:①男性性功能降低;②男性青春期发育迟缓;③绝经女性晚期乳腺癌姑息性治疗;④妇科疾病如月经过多、子宫肌瘤;⑤老年性骨质疏松以及再生障碍性贫血等 。
【用法与用量】肌内注射 。
1.男性性腺功能低下的激素替代治疗:肌内注射,每次25~50mg,每周2~3次 。
2.雄激素缺乏症:每次10~50mg,每周2~3次 。
3.功能性子宫出血:每次25~50mg,每天1次,共3~4次
4.月经过多或子宫肌瘤:每次25~50mg,每周2次 。
5.女性乳腺癌及乳癌骨转移:每次50~100mg,隔天1次,疗程2~3个月 。
6.再生障碍性贫血:每次100mg,每天或隔天1次,疗程应在3~6个月以上 。
7.老年性骨质疏松症:每次25mg,每周2~3次,疗程3~6个月 。
8.男性青春期发育延缓:每次12.5~25mg,每周2~3次,疗程不超过4~6个月 。
【药物相互作用】
+与抗凝剂合用,可加强抗凝作用 。
与肾上腺皮质激素合用,可加重水肿 。
【丙酸睾酮的作用与功效】一与巴比妥类药物合用,可使本品代谢加快,疗效降低 。
【禁忌证】妊娠期和哺乳期妇女、前列腺疾病(如前列腺癌)及男性乳房疾病患者、对本品过敏者禁用 。
青春期前儿童、心脏病患者、肝肾疾病患者慎用 。
【不良反应】
1.大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等 。
2.成年男性久用,可出现性功能减退、无精子产生 。
3.可出现肝功能损伤,但不及甲睾酮和司坦唑醇多见 。
4.其他有过敏反应;头晕;注射部位可出现疼痛、硬结、感染及荨麻疹等 。
【用药指导】
1.定期检查肝功能 。青春期前儿童应用时,应每隔6个月测一次骨龄 。
2.本品应做深部肌内注射,不能用于静脉注射 。注射时将皮肤横向撑开,否则药液不易被吸收或会溢出皮肤 。长期用药应注意更换注射部位 。
3.注射液如有结晶析出,可加温溶解后再用 。
4.本品与其他睾酮制剂作用时间不同,因此一般不可换用 。
5.用药后如出现过敏反应,应立即停药;用药期间如发现肝功能损害,也应及时停药 。
6.用于乳腺癌治疗时,3个月内应有效;若病情仍进展,应立即停药 。
【制剂与规格】注射液:①1ml:10mg;②1ml:25mg;③1ml:
50mg;④1ml:100mg
【贮藏】避光,密闭
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