左旋甲状腺素钠的作用与功效
【商品名或别名】优甲乐,左旋甲状腺素,四碘甲状腺原氨酸,特洛新,雷替新, Thyroxine, Letroxo, Euthyrox,T4 。
【药物概述】本品为人工合成的四碘甲状腺原氨酸的钠盐,所含有的合成左甲状腺素与甲状腺自然的甲状腺素相同 。左旋甲状腺素有时又称“激素原”,它几乎全部由甲状腺合成,比三碘甲状腺原氨酸的代谢活性弱 。它与内源性激素一样,在外周器官中被转化为T3,然后通过与T3受体结合发挥其特定作用人体不能够区分内源性或外源性的左甲状腺素 。
【药动学】本品可由胃肠道吸收,但吸收不完全,吸收率不定,特别是在与食物同服时 。血T4峰值水平出现于服药后2~4h,血T4水平保持高于基础值水平达6h 。如果吸收正常,约99.97%的左旋甲状腺素与血液内的转运蛋白结合 。其中有一半分布在血浆和细胞外间隙内,约1/4位于肝脏和肾脏,其余分布于肌肉、皮肤、脂肪组织和中枢神经系统 。本品主要经肝脏和肾脏代谢,在甲状腺功能正常时,T4在血中t1/2约为6~7d;甲状腺功能减退时约为9~10d,甲状腺功能亢进时约为3~4d,仅有小部分游离的T4经尿排出 。
【作用与功效】
1.治疗非毒性的甲状腺肿(甲状腺功能正常状况) 。
2.甲状腺肿切除术后预防甲状腺肿复发 。
3.甲状腺功能减退的补充治疗 。
4.抗甲状腺功能亢进的辅助治疗 。
5.甲状腺癌术后的抑制治疗 。
6.甲状腺抑制实验 。
【用法与用量】本项中所推荐的剂量为一般原则,患者个体日剂量应根据实验室检查及临床检查的结果来确定 。
1.口服
(1)甲状腺肿(甲状腺功能正常情况):成人,75~200μg,每天1次;青少年,50~150μg,每天1次 。
(2)预防甲状腺肿切除术后复发:75~200μg,每天1次 。
(3)成人甲状腺功能减退症:一般开始剂量每天25~50g,每2~4周增加25g,直至完全替代剂量,一般为100~150g,成人维持量每天约75~125μg 。高龄患者、心功能不全者及严重黏液性水肿患者,开始剂量应减为每天12.5~25g,以后4~8周递增25g,不必要求达到完全替代剂量,一般每天75~100g即可 。
(4)婴儿及儿童甲状腺功能减退症:每天完全替代剂量为6个月以内按体重6~8μg/kg;6~12个月,6g/kg;1~5岁,5ug/kg;6~12岁,4μg/kg 。开始时应用完全替代剂量的1/3~1/2,以后每2周逐渐增量 。
(5)预防甲状腺功能亢进的辅助治疗:50~100μg,每天1次 。
(6)甲状腺全切术后:150~300μg,每天1次 。
(7)甲状腺抑制试验:200μg,每天1次 。
2.静脉注射适用于黏液性水肿昏迷患者,首次剂量宜较大,200~400g,以后每天50~100μg,直至患者清醒改为口服 。
【药物相互作用】
士糖尿病患者服用左旋甲状腺素钠应视血糖水平适当增加胰岛素或降糖药剂量 。
+与抗凝剂如双香豆素合用时,后者的抗凝作用增强,可能引起出血;应根据凝血酶原时间调整抗凝药剂量 。
+本品与三环类抗抑郁药合用时,两类药的作用及不良反应均有所增强,应注意调整剂量 。
服用口服避孕药,需增加左旋甲状腺素钠用量 。
消胆胺减少左旋甲状腺素钠吸收,两药物配伍用时,应间隔4~5h服用,并定期测定甲状腺功能 。
β肾上腺素受体阻滞剂可减少外周组织T4向T3的转化,合用时应注意 。
土本品与强心苷一起使用,须相应调整强心苷用量 。
士抗惊厥药如卡马西平和苯妥英钠加快左旋甲状腺素钠代谢,可将甲状腺素从血浆蛋白中置换出来;左旋甲状腺素钠会升高血中苯妥英钠水平 。
【禁忌证】
1.对本品及其辅料高度过敏者禁用 。
2.患有非甲状腺功能低下性心衰,快速型心律失常和近期出现心肌梗死者禁用 。
3.老年,伴有心血管疾病患者,有心肌缺血或糖尿病者慎用 。
【不良反应】应用本品进行治疗,如果按医嘱服药并监测临床和实验室指标,一般不会出现不良反应 。如果超过个体的耐受剂量或者过量服药,特别是由于治疗开始时剂量增加过快,可能出现下列甲状腺功能亢进的临床症状,包括:心动过速、心悸、心律不齐、心绞痛、头痛、肌肉无力和痉挛、潮红、发热、呕吐、月经紊乱、震颤、坐立不安、失眠、多汗、体重下降和腹泻 。在上述情况下,应该减少患者的每日剂量或停药几天一旦上述症状消失后,患者应小心地重新开始药物治疗 。对部分超敏者,可能会出现过敏反应 。
【用药指导】
1.左旋甲状腺素由于半衰期长,口服后1~2周才能达到最高疗效,停药后作用可持续1~3周,每日只需服药一次,由于吸收不规则,最好在空腹时服用 。
2.孕妇及哺乳期妇女在用本品进行甲状腺替代治疗期间,必须严密监护,避免造成过低或过高的甲状腺功能,以免对胎儿及婴儿造成不良影响 。
3.未经治疗的肾上腺功能不足、垂体功能不足和甲状腺毒症,应用本品治疗不得从急性心肌梗死期,急性心肌炎和急性全心炎时开始 。
4.继发于垂体疾病的甲状腺功能减退症,必须确定是否合并肾上腺皮质功能不全,如果存在时,首先必须给糖皮质激素治疗 。
5.在甲状腺癌的抑制治疗(推荐的每天剂量为150~300μg)中,为了精确调整患者的服药剂量,本品0g可以和其他高剂量片一同应用 。左旋甲状腺素钠片应于早餐前半小时空腹将一天剂量一次性用适当液体(如半杯水)送服 。
6.婴幼儿应在每天首餐前至少30min服用本品的全剂量 。可以用适量的水将片剂捣碎制成混悬液,但记住此步骤需服药前临时进行 。得到的药物混悬液可再用适当的液体送服 。
7.对于老年患者应用时从小剂量开始,缓慢增加服用剂量,经过一定时间间隔应频繁监测甲状腺激素情况 。每隔3个月进行一次检查,根据TSH、T3和T4水平确定剂量增加12.5μg/d或50ug/d8.对合并冠心病、心衰或快速心律不齐的患者,必须利用所有方法避免由左旋甲状腺素引起的轻度甲亢症状替代治疗的起始剂量应为25μg/d,每隔8周增加25μg,直到血SH水平降至正常 。如果患者开始治疗后首次出现心绞痛症状,则应在密切观察随诊心脏疾病的同时考虑停止替代治疗 。如果心绞痛症状恶化,立即停药,并对心脏疾病进行重新评估和治疗 。
【药物评价】左旋甲状腺素有非常轻微的急性毒性 。通过不同种属的动物(大鼠、狗)的慢性毒性研究发现给予大鼠大剂量左甲状腺素钠时,会出现肝病迹象,自发性肾病的发生率升高以及器官重量会发生改变 。仅有极少的无效数量的甲状腺激素会透过胎盘 。
已有充分的人体试验数据表明,在怀孕的不同时期应用左旋甲状腺素,对胎儿没有任何的毒性效应,也不会引发畸形 。没有报道表明本品会损害男性或女性的生育力 。尚无本品致突变的信息 。到目前为止,没有任何迹象表明甲状腺激素会引起基因组改变从而对后代产生损害 。关于左旋甲状腺素的致癌作用,尚未进行过长期的动物实验 。
通常情况下,甲状腺功能减退的患者、甲状腺部分或全部切除术后的患者以及甲状腺肿去除后为预防甲状腺复发的患者应终生服用 。合用本品治疗甲亢时本品的给药周期应与抗甲状腺药物的相同 。
对于良性的甲状腺肿,6个月到2年的疗程是必需的,为了避免甲状腺肿的复发,推荐在甲状腺肿缩小后使用低剂量的碘(100~200μg)进行预防 。如果这些药物治疗不足以缓解甲状腺肿,应该考虑使用手术和放射性碘治疗 。
【制剂与规格】片剂:①25μg;②50ug;③100μg 。注射液:
①1ml:100g;②2ml:200g;③5ml:500μg
【左旋甲状腺素钠的作用与功效】【贮藏】低于25℃的干燥环境保存 。
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