舒巴坦的别名又叫什么
【别名】舒巴克坦、青霉烷砜
【舒巴坦的别名又叫什么】【作用与功效】
1.作用机制
舒巴坦是一种不可逆性β-内酰胺酶抑制剂,它可抑制内酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、V型,并与此酶进行牢固结合.由于其在抑制β内酰胺酶失活的同时,也使其自身失去活性,故又称之为"自杀性B-内酰胺酶抑制剂.本品与内酰胺酶的结合有时间依赖性,即结合时间越长,抑制作用越强.尤其对染色体介导的B内酰胺酶有很强的抑制作用.但由于其透过细胞膜作用差,对阴性杆菌产生的胞内酶,本品抑制作用不及克拉维酸而对革兰阳性球菌所产生的胞外酶有很强的抑制作用,故其与B内酰胺类抗生素联用,可显著提高后者对耐药菌株的抗菌活性.此外,本品对变异的耐甲氧苯西林的金葡菌及其他菌属的非产酶菌亦有活性,提示它可能还存在其他作用机制,可能涉及到与青霉素结合蛋白(PBP)的结合本品对能改变细胞壁通透性的细菌无作用.
2、药动学
本品口服吸收差,仅供注射给药.静注、静滴或肌注本品500mg的血药峰值分别为32g/ml、20g/ml及13ug/ml,剂量增加到100mg,血药峰值也接近成倍增加.其药时曲线下面积(AUC)随年龄而增大,还随肾损害程度而增大.其半衰期范围为0.78~1.4小时,肾功能正常者的半衰期为1.1小时,小球滤过率明显降低者的半衰期可增至21.3小时,新生儿的半衰期亦可延长,而孕妇分娩时半衰期可缩短本品的蛋白结合率为20%38%,在体内能迅速从血液渗人至血管外液及组织中,肾、心、肺、脾、肝、胆囊、小肠粘膜、尾、生殖器及前列腺内的药物浓度可达同期血药浓度的60%~100%左右.其在组织液的浓度与炎症程度有关,感染组织中的药物浓度明显高于非感染组织中的浓度.本品主要从尿中排出体外,尿中回收率可达75%~99%.
【用途】
本品对下列细菌产生的B内酰胺酶有较强抑制作用金黄色葡萄球菌、卡他球菌奈瑟球菌、克雷白菌属、普通变形杆菌、洋葱假单胞菌(内酰胺酶型)流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌.但对下列细菌产生的B内酰胺酶抑制作用稍差:肠杆菌、枸酸杆菌、粘质沙雷菌、变形杆菌(B-内酰胺酶Ia型)、绿脓杆菌(B-内酰胺酶I型)多重耐药的金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌.本品对最新发现的某些广谱质料性p-内酰胺酶(shv-2,ctx-,caZ-1、cz-2、em-2、Tem-4和TEM-7)也有较强中和作用.
本品单用效差.主要与青霉素及头孢菌素类联用治疗产内酰胺酶耐药菌株所致呼吸道、胆道、泌尿道、血液系统、皮肤较组织、骨和关节感染.
【用法用量】肌注、静注或静滴.成人每日最大剂量为4g,分2次给药;小儿每日最大剂量不得超过每日80mg/kg,分2~4次给药.
【注意】本品可致过敏反应,对青霉素过敏者应禁用.
【制剂规格】注射用舒巴坦:每瓶0.5或1g
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