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亚胺硫霉素的别名又叫什么

【别名】伊米配能,泰宁,亚胺硫霉素一西拉司丁亚胺培南西司他丁, Primaxin,tienam, NformimidoyI-thienamycin, MK-0787.
【作用与功效】
1.作用机制
参阅β-内酰胺类抗生素.本品为含亚胺硫霉素与西拉司丁的复方制剂,其含量比例为1:1.亚胺硫霉素是碳青霉烯类抗生素一硫霉素的衍生物,其抗菌作用和稳定性优于母药,对各种细菌青霉素结合蛋白(PBP)均显示出良好亲和力.尤其对PBP-1A、PBP-1B和PBP-2的亲和力极强,故其抗菌谱广、抗菌作用强.但其单独应用在体内稳定性差,约80%以上可被肾细胞膜产生的脱氢肽酶I(肾肽酶I)分解破坏.西拉司丁是肾肽酶Ⅰ抑制剂,其本身无抗菌作用,但可保护亚胺硫霉素在肾脏免遭破坏,使其原形药物在尿中回收率提高到70%~80%.西拉司丁还可阻抑亚胺硫霉素进入肾小管上皮组织,减轻其肾毒性.但对亚胺硫霉素的其他药动学无影响.
2.药动学
本品口服不吸收,仅供注射给药.净注本品500g或1000mg(均按亚胺硫霉素计量)后20分钟,血药峰值分别为35g/ml或66ugml静滴本品500mg,滴注30分钟结束后,血药峰值平均为15.2±5.32g/ml,6小时后药浓度平均为0.235±0.06ug/ml(远远超过对绝大多数致病菌的最低抑菌浓度).其蛋白结合率为20%.肾功能正常者半衰期为1.17±0.07小时,药时曲线下面积(AUC)为32.8±1L,浆清除率为254±108ml/min;接受血液透析的肾衰患者,其半衰期为2.3±0.79小时,药时曲线下面积为122±36mg/h.L,血浆清除率为75±24ml/min,透析间期半衰期为37.3±8.9小时,药时曲线下面积为215±82mg/h.L,血浆清除率为11.5±3.2ml/mi故肾衰及尿毒症患者用药一定要注意调整剂量,避免其蓄积中毒.
本品在体内分布广,其中以细胞问液、肾脏上额窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺、胃、肝、肠、气管、甲状腺及皮肤中的浓度最高,在胆汁前列腺、中耳粘膜、扁桃体和痰液中也有较高浓度.当脑膜有炎症时,脑脊液药浓度可达血药浓度的4.8%~6.7%,在脑脊液中的半衰期可达2.6~3.5小时,表明本品可通过血脑屏障并保持较长时间.本品在体内不代谢,约70%以上以原形经尿排出,约1%随粪便排出.
【用途】本品是第一个用于临床的新型碳青霉烯类抗生素.经一内酰胺环母核结构改造后,较其它B-内酰胺类抗生素有以下优点:(1)抗菌谱特广对95%以上临床分离的革兰阳性和阴性的需氧菌和厌氧菌均有很强的抗菌作用包括产酶耐药率较高的金葡菌肠球菌、绿脓杆菌、脆弱拟杆菌、沙雷菌、大肠杆茵、粪链球菌及化脓性链球菌均很敏感.(2)对各种-内酰胺酶高度稳定又因其具有两性化合物特点及紧密的分子结构,对细菌细胞壁和细胞外膜的渗透性很强,故与其它抗菌药物不易产生交叉耐药性.(3)抗菌作用强因其与各种青霉素结合蛋白(PBP)的亲和力较其它内酰胺类抗生素强,故其抗菌作用较其它B-内酰类抗生素及其他抗菌药强.除绿脓假单胞菌外,本品对其他致病菌的M1C<1g/ml.近来,国内有人测定和比较本品(IMP/Cs)与环丙沙星(CFX)头孢他啶(CAZ)头孢曲松(CTRX)、奥格门丁(AMPC/CVB)、头孢噻肟(cTX)头孢哌酮(CPZ)对5种215株临床常见致病菌的MIC50、MIC90及敏感率(见表5)从表中可见本品抗菌谱最广抗菌活性(除对绿脓假单胞菌较强外)最强.是目前临床评价最高的抗菌药物之一.但本品对嗜麦芽假单胞菌、葱头假单胞菌和粪链球菌亚种不敏感.
本品主要用于对各种广谱青霉素、头孢菌素及氨基糖苷类抗生素单用或联用无效的严重混合感染以及尚未确定病原菌的急、慢性感染,如败血症、感染性心内膜炎、腹腔感染、下呼吸道感染、泌尿生殖器感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤及软组织感染等还可用于污染手术或可能污染手术的术前预防及防止已存在的术后感染大量临床应用资料证实本品的临床和细菌学有效率为:急性肺炎95%、急性或慢性混合感染84%~97%、尿路感染88%、腹腔感染91%、败血症87%、粒细胞缺乏感染63%严重混合感染治愈和症状改善92%,病原菌清除率或抑制率达90%以上.
【用法用量】静滴或肌注.用量以亚胺硫霉素计成人轻度或中度敏感菌感染,每次1g,每日2次,缓慢(40~60分钟)静滴;严重感染或绿脓杆菌及其他耐药菌感染,每日用量可增至4g;儿童体重≥40kg者,可按成人剂量给药;儿童及小儿体重<40kg者,按每次15~25mg/kg,每8小时给药一次,每日总量不宜超过g肌内注射可根据感染程度、细菌的敏感性及患者的具体情况而定,一般为每次0.5-0.75g,每日最大剂量不宜超过1.5g肾功能不良者应根据肌酐清除率调整剂量:肌酐清除率为31~70ml/min者,每68小时用0.5g,每日最高剂量1.5~2g;21-30ml/min者,8~12小时用0.5g,每日最高剂量1~1.5g;<20ml/min者,每12小时用0.25~0.5g,每日最高剂量0.5~1g.
【注意】(1)对青霉素、头孢菌素及过敏体质者慎用(2)本品可引起恶心呕吐、腹泻等胃肠道反应.还可引起药疹、药热和瘙痒等过敏反应.(3)偶见有嗜酸粒细胞增多、白细胞和中性粒细胞减少、血小板减少或增多、血红蛋白减少等.(4)个别患者可出现一过性血清转氨酶、血胆红素及碱性磷酸酶升高等肝脏不良反应,但停药后即可恢复.(5)个别患者还可出现血肌酐和血尿素氮升高、少尿或多尿等儿童应用本品可出现红色尿,这是药物引起的尿液变色,并非血尿.(6)罕见有肌痉挛、头晕嗜睡、精神障碍等中枢神经系统反应.有癫痫病史者应慎用.(7)孕妇及哺乳期妇女应禁用或慎用(8)本品可引起注射部位疼痛、硬结和血栓性静脉炎,要注意改换注射部位肌注时可1%利多卡因作溶媒.(9)长期或大量应用本品可引起二重感染,其发生率约占3.8%,主要致病菌为绿脓杆菌、表皮葡萄球菌和念珠菌属等.难辨梭状芽孢杆菌所致伪膜性肠炎亦偶有所见故在用药期间或停药4周内发生严重腹泻,应引起警惕.
本品虽有上述消化、血液、肝、肾及中枢神经系统等少见或偶见不良反应但大多轻微且短暂,很少出现严重不良反应.患者对本品耐受性良好.
【亚胺硫霉素的别名又叫什么】【制剂规格】静注用亚胺硫霉素一西拉司丁(泰宁),每瓶0.25g、0.5g、1g(以亚胺硫霉素计量,还含有等量的西拉司丁)肌注用亚胺硫群素一西拉司丁(泰宁),每瓶.5g(含亚胺硫霉素和西拉司丁各0.5g)B-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂-内酰胺酶抑制剂(p--lactamase inhibitors)又称第四代内酰胺类抗生素近年来研究表明,随着各种抗生素的广泛应用,约8%的革兰阳性和阴性病原菌能产生内酰胺酶,此酶可使内酰胺类抗生素分子结构中的一内酰胺环水解而失活,是病原菌对内酰胺类抗生素产生耐药性或敏感性下降的主要原因.为此人们除了不断研制具有耐内酰胺酶性能的新抗生素外,还要不断研制-内酰胺酶抑制剂.此类抑制剂与内酰胺类抗生素联用,可使后者对产酶耐药菌株的抗菌活性显著提高,而且对多种革兰阴性菌产生的内酰胺酶也有抑制作用.目前,已应用于临床的内酰胺酶抑制剂主要有舒巴克坦和克拉维酸.此外, Smith-Kline- Beecham公司研制的BRL-42715正在进行I期临床试验,是一个高效的B内酰胺酶抑制剂,其抑制作用较舒巴克坦和克拉维酸强10~100倍.它对内酰胺酶I型有很强的活性,而舒巴克坦和克拉维酸主要抑制β内酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、V型,对-内酰胺酶型无效.BRL-4271与阿莫西林有很强的协同作用,临床试验显示出其有广阔的应用前景.但由于其应用时间短尚需要认真观察和总结其有关详尽的临床资料.

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