氨曲南的别名又叫什么
【氨曲南的别名又叫什么】【别名】噻肟单酰胺菌素,氨噻羧单胺菌素, Azactam SQ--26776.
【作用与功效】
1.作用机制
参阅β-内酰胺类抗生素.本品对酶高度稳定,不被各种细菌产生的内酰胺酶分解,也不被去氢肽酶所分解,又无诱导革兰阴性菌产生头孢菌素酶的作用,亦不诱导染色体间接酶的产生.
2.药动学
本品口服不吸收.肌注吸收完全,血药浓度与剂量呈线性关系,肌注1g,1小时内可达血药峰值46g/ml,半衰期约1.8小时;静注1g或2g,5分钟血药峰值分别为90~160g/ml和200~255ug/ml,半衰期约1.6小时.本品肌注或静滴相同剂量可获相同的稳态血药浓度,每8小时肌注或静注1g和2g时,其稳态血药谷浓度分别为1~1.8ug/ml和2.5~3.8ug/ml.
本品有良好的组织渗透性,在体内分布广,可广泛分布在人体脂肪组织、骨骼、肺、肝、胆、心、肾、腹内及前列腺组织,在唾液、痰液胆汁、心包液、脓疱液、胸液、腹液、滑膜炎及皮肤水肿液中均可达较高浓度.但在脑脊液中浓度低,而脑膜有炎症时,脑脊液药物浓度可达敏感菌的MBC.本品在心包液及滑膜液中的浓度与同时间的血药浓度相等.给药2g,1小时后胆总管胆汁及胆囊胆汁中药物浓度平均分别为300ug/ml和100ug/ml本品的蛋白结合率:正常血清蛋白者为45%60%、低血清蛋白及肾功能损害者为22%~49%.
本品主要以原形由肾小球滤过和肾小管排泌而由尿中排出,24小时尿中回收率为66%,其余为其他无活性代谢物.肾功能严重损害者,其半衰期明显延长.肝功能损害者,其半衰期延长较少.
【用途】本品是首先应用于临床的单环-内酰胺类抗生素.其对革兰阳性菌和厌氧菌无抗菌活性.对革兰阴性菌的抗菌活性强其强度与头孢噻肟相似,对绿脓杆菌的抗菌活性则强于头孢噻肟、头孢拉定和头孢唑肟,对氨基糖苷类和其他抗生素耐药的绿脓杆菌及其他革兰阴性菌亦有较强抗菌活性,是其突出优点.临床分离的98种革兰阴性菌对本品均敏感,对大肠杆菌、克雷白杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷杆菌奇异变形杆菌、枸橼酸杆菌、肺炎杆菌、产酶淋球菌脑膜炎双球菌及产酶流感嗜血杆菌MC0.03~0.25μg/ml、绿脓杆菌M1C2~4g/ml.本品对肠道杆菌的MBC与M1相等或是其2-4倍,对绿脓杆菌MBC是MIC的4~8倍.
本品主要用于耐药革兰阴性菌和绿脓杆菌所致的感染,如肺炎支气管炎、胸膜炎、腹膜炎、败血症、淋病、胆道和尿路感染、骨和皮肤软组织感染以及外科手术后感染等.
由于本品对各种耐药致病菌产生的β-内酰胺酶尤其革兰阴性杆菌所产内酰胺酶)具有高度稳定性.故对青霉素、头孢菌素及氨基糖苷类抗生素耐药的革兰阴性杆菌所致感染常可奏效.
【用法用量】一般感染:成人每日3~4g,分2~3次给药;绿脓杆菌及其他严重感染,每次2g,每日3~4次.肾功能不良者应根据其损害程度调整剂量.对无合并其他感染的淋病(包括产酶耐药的淋球菌引起的淋病),单次肌注1g,有效率可达100%.
【注意】(1)本品与青霉素类药物之间无交叉过敏反应,但对青霉素过敏者仍需慎用.
(2)本品可引起轻度瘙痒、紫癜及红斑性皮疹等皮肤症状.(3)本品常见(约2%)的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、黄疸及味觉改变等.(4)本品肝毒性极小,但在用药期间,可有血清转氨酶一过性升高,碱性磷酸酶值可增加5%2%,但酶浓度只增加至正常的3倍,与肝胆功能无关,停药后即可恢复.(5)静脉注射偶见静脉炎及血栓性静脉炎.静注时应缓慢,静滴时的药物浓度不应超过2%,滴注时间为20~30钟.(6)应用本品治疗后链球菌、金黄色葡萄球菌及白色念株菌重复感染和(或)滋生的发生率较高.对疑有革兰阳性菌感染时,应联用抗革兰阳性菌的药物.
【制剂规格】注射用氨曲南:每瓶1g(效价).内含精氨酸0.78g(起稳定和助溶作用).
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