东莨菪碱的作用和用途
【药理】本品能阻断M受体,抑制腺体分泌及对眼的扩瞳、麻痹调节,同时还具有较强的中枢性抗胆碱作用,使感觉和运动功能抑制,甚至意识消失,出现麻痹状态此外,本品还有扩张毛细血管、改善微循环和抗晕船、晕车等作用临床上可用于全身麻醉前给药、晕动病、震颤性麻痹、狂躁性精神病和有机磷中毒等.
【制剂】片剂:每片0.2mg.注射液每支0.3mg(1ml),
0.5mg(1ml).晕动片:每片含本品0.2mg,苯巴比妥钠30mg,阿托品0.15mg
【注意】
1.青光眼患者忌用.
2.前列腺肥大患者禁用.
【临床新用途】
1.治疗不稳定型心绞痛据报道,用东莨菪碱0.6~0.9mg加入5%~10%葡萄糖注射液250~500l中静脉滴注,1/d,连用3周.有效率可达91.7%.
2.治疗支气管炎与支气管哮喘55例重症毛细支气管炎患者,在应用抗生素、吸氧、纠正心衰等综合措施的同时,配合东莨菪碱0.03~0.05mg/kg静脉滴注,0.5~1h1次.结果治愈49例,好转4例,总有效率为96.4%.另据报道,62例支气管哮喘急性发作患者,用东莨菪碱0.3mg加入25%葡萄糖注射液20ml中缓慢静脉注射,于0.5~1.5h观察疗效.结果过敏型患者52例中,显效30例,好转17例,无效5例.另10例为哮喘持续状态,用东莨菪碱0.6~1.2mg加5%葡萄糖注射液500ml静脉滴注,结果:
显效3例,好转5例,无效2例.总有效率88.7%.
3.治疗大咯血据报道,本品治疗大咯血20例,其疗效明显优于静注垂体后叶素的对照组.方法:在常规治疗的基础上加用东莨菪碱0.3mg于50%葡萄糖注射液4ml中缓慢静脉注射,必要时隔0.5h重复1次,或用东莨菪碱0.mg加5%葡萄糖注射液500ml静脉滴注维持治疗,视病情可连续1~3d咯血是临床常见急症,其治疗可采用药物、人工气胸、人工气腹、支气管动脉栓塞术及外科手术等方法[李文志.咯血的非止血药物治疗进展.新医学,2002,33(12):740].钟裕文等用东莨菪碱治疗各种原因所致咯血30例,对照组80例用垂体后叶素治疗.方法:治疗组用东莨菪碱0.3mg静脉注射,1~2h仍有咯血者则重复1次,必要时用0.6mg加入10%葡萄糖注射液500ml静脉滴注.对照组用垂体后叶素30~60U加入5%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注,每分钟20~30滴,1/d.结果:治疗组和对照组的总有效率分别为93%,73%.两组比较有显著的统计学差异(P<0.01)钟裕文,张卫.东莨菪碱与垂体后叶素治疗大咯血疗效对比.新医学,1999,30(5):746]
4.治疗暴发性肝炎有人用东莨菪碱治疗7例暴发性肝炎,剂量为0.6~0.9mg,直接静脉注射;也可用东莨菪碱0.60.9mg加入10%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,~3/d同时给予抗生素及防止脑水肿等综合处理,结果全部治愈.
5.治疗流行性出血热少尿期该症伴有高血容量综合征急性肺水肿时,微循环障碍的主要靶器官是肺和肾,肺、肾血管处于痉挛状态.应用东莨菪碱不仅能解除毛细血管动脉的阻力,且能解除肺小静脉后括约肌的痉挛,从而改善肺微循环.本品还可解除肾脏弓状动脉和入球动脉的痉挛,扩张肾血管,使肾血流量增加,肾小球滤过也增加;患者从无尿期转为多尿期,肾功能逐渐恢复.本品每次极量为0.5mg,1.5mg/d,但在流行性出血热少尿期该极量远远不足,国内曾报道1例48h内共用68mg(227支)然而,如此大剂量是否有后遗症,尚需进一步研究.
6.治疗新生儿硬肿症该症是因寒冷和感染等因素引起微循环障碍所致.以皮下脂肪硬化和皮下水肿为特征.严重者可发生休克.本品具有抗a和M受体作用,能恢复和改善微血管自律运动,故对该症有效.据报道,用本品治疗25例,结果20例治愈,治愈率达80%.用法:每次用东莨菪碱0.01~0.1mg/kg加10%葡萄糖注射液150ml,5%葡萄糖氯化钠注射液静脉滴注(每分钟5~6滴),病情严重者,在上述治疗基础上,临时加东莨菪碱0.10.3mg静脉注射,15~30min1次(一般~3次),至心音有力、面色红润、四肢温暖后停药.
7.治疗癫痛持续状态因本品具有解除平滑肌痉挛、改善组织缺氧和能量代谢等作用,故对控制抽搐有一定效果.用法:东莨菪碱0.6mg加10%葡萄糖注射液500ml缓慢静脉滴注,1/d,连用3d,第4日开始改为口服,每次10mg,3/d
8.治疗神经阻滞之心肌损害据报道,房崇村等应用东莨菪碱治疗神经阻滞之心肌损害患者,亦获显著疗效.应用氯丙嗪、舒必利等神经阻滞药出现心电图异常者进行研究,治疗组42例,给予东莨菪碱0.6mg加入5%葡萄糖注射液500ml静脉滴注;对照组42例给予ATP、辅酶A、维生素(C,B6及10%氯化钾10ml如前静脉滴注,1/d,疗程均为2周.结果:治疗组有效率为90%,对照组为21%(P<0.01).其机制可能与抗胆碱的作用有关.[房崇村,王春,韩静,等.东莨菪碱治疗神经阻滞所致心肌损害对照研究.中国神经精神疾病杂志,2002,28(2):124]
9.治疗蚕蛹所致中毒性脑炎将患者随机分为两组,治疗组63例,对照组52例,治疗组予东莨菪碱03~0.9mg加入5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,1/d.对照组予低分子右旋糖酐注射液500ml静脉滴注,1/d.其他的治疗措施,如持续吸氧,保持呼吸道通畅,使用能量合剂及肾上腺糖皮质激素,纠正水、电解质平衡失调,烦躁不安者适当应用镇静药应用抗生素预防感染等两组相同.结果:两组分别显效(经治疗24h后症状与体征明显好转)38,20例;有效22,17例;无效3,15例;总有效率分别为95%,71%;治疗组的显效率及总有效率均高于对照组(均为P<0.05)治疗组无效者经继续治疗5~7d后症状消失;对照组无效者加用东莨菪碱后2~3d病情好转,继续治疗812d后症状消失.治疗组63例在治疗过程中出现不同程度心慌面红、尿潴留、口干,减量、停药后症状消失,无1例因不良反应而停止治疗,对照组无明显的不良反应.[盛丰华,涂连栋,王泽金东莨菪碱治疗蚕蛹所致中毒性脑炎63例报告.新医学,2002,33(2):92]
10.抢救重型流行性乙型脑炎治疗组58例,在综合治疗基础上加用东莨菪碱0.3~0.6mg,静脉注射间隔15~30min1次.
结果:治疗组治愈48例,有效8例,无效2例.治疗组有效率为96.55%.两组有显著性差异(P<0.05)且治疗组在退热、止惊、催醒、改善呼吸方面较对照组时间明显缩短(P<0.05)治疗组4例有腹胀,但停药后症状消失.作者认为,东莨菪碱具有明显改善呼吸止惊、催醒、促进脑功能恢复的作用,显著优于对照组,对缩短病程,降低病死率,提高治愈率,减轻神经系统的损伤,减少神经系统后遗症,均有较好的疗效.
【东莨菪碱的作用和用途】11.控制海洛因依赖者急性戒断症状据报道,吴乐平等对62例海洛因依赖者采用氢溴酸东莨菪碱平衡麻醉法进行脱毒、麻醉治疗首先予异丙嗪50mg,哌替啶50mg加入10%葡萄糖注射液250ml快速静脉滴注.然后将氢溴酸东茛菪碱(0.030.06mg/kg)加入5%葡萄糖氯化钠注射液500ml内静脉滴注,逐渐达到莨菪化,维持时间10~14h,1/d,一般连续进行3~4d治疗,并在治疗前给予普萘洛尔、谷维素、地西泮和心理治疗,在治疗后应酌情选用中医药配方辨证施治,或予小剂量抗精神病药进行对症治疗.结果:经3~4d内快速完成后,62例患者急性戒断症状控制良好,全部顺利完成脱毒治疗,平均住院8.3d,其中61例做尿吗啡定性检测(一),18例纳洛酮催瘾试验(一).作者认为,戒断症状在前3d内反应剧烈,脱毒时宜采取复合药物进行平衡麻醉,东莨菪碱的使用剂量应根据病人的体质体重、个人耐受性、滥用毒品史的不同,按达到平衡麻醉的要求灵活掌握.吴乐平,邓厚才,张迪然.东莨菪碱控制海洛因依赖者急性戒断症状的临床观察.中国医院药学杂志,2001,21(1):32]
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