亚叶酸钙的功效与作用
【药理功效与作用】系叶酸还原型的甲酰化衍生物,为叶酸在体内的活化形式.可通过与二叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸酯的转化,具有解救过量叶酸拮抗物在体內的毒性反应,有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质的合成.它并不能阻断乙胺嘧啶、甲氧苄啶等叶酸拮抗物的抗菌作用,但亦可降低这些药物的毒性.主要用于抗叶酸代谢药过量中毒、高剂量甲氨蝶呤( HD-Mtmax)的解救;也可用作甲醇中毒的辅助治疗.
口服和肌内注射都能较好吸收,口服tmax为1~2h,肌内注射或静脉注射tmax均为36~48min,吸收后迅速转化为具有生物活性的叶酸,叶酸可分布于机体的各个组织,其中在肝和脑组织中浓度最高.主要经尿液排出,少量经粪便排泄.t1/2为3.5~6.2h.
【用法及用量】儿童剂量:高剂量甲氨蝶呤的解救,口服,一般剂量为甲氨蝶呤剂量的1%~1.5%,每次5~15mg,在滴注甲氨蝶呤后的2~6h开始给药,间隔6~8小时1次,连用2d,使甲氨蝶呤的血药浓度在5×10-8mol/L以下;肌内注射或静脉滴注,同口服,依甲氨蝶呤的血药浓度而定.乙胺嘧啶甲氧苄啶中毒解救,肌内注射,每次9~15mg/m2,每6~8小时1次,持续用药时间视中毒情况而定.成人剂量:同儿童.
【亚叶酸钙的功效与作用】【注意事项、副作用与危害】①对本品过敏患者禁用.②静脉注射较易发生反应,但肾功能正常者很少发生中毒.③个别长期使用者出现厌食、腹胀、恶心等,偶尔发生变态反应.④大量服用时尿呈黄色.⑤亚叶酸制剂含有防腐剂,偶可致变态反应.⑥对叶酸过敏者,可出现皮疹和支气管痉挛,甚至诱发癲疴.⑦禁止鞘内注射.⑧本品含钙静脉注射速度宜缓慢.⑨大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠合用,可影响抗癫疴效果.⑩可增强氟尿嘧啶的毒性和抗肿瘤效果.①使用甲氨蝶呤如超过24h,再用本品则无效.
【制剂规格】片剂:5mg,25mg,0.1g;注射剂:5mg,25mg,0.1g.
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