咪唑立宾的功效与作用
【药理功效与作用】系咪唑类核苷类抗代谢药,须在细胞内经磷酸化转变为5-磷酸咪唑立宾后起作用.有免疫抑制作用.通过抑制嘌呤合成途径中的次黄苜酸脱氢酶和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶,使鸟苷酸合成减少,细胞内RNA和DNA合成减少,可高度选择性地阻止增殖的淋巴细胞由G1期进展为S期,抑制抗体的产生及记忆B细胞和记忆辅助性T细胞的产生,抑制初始应答反应及次级应符号反应的抗体产生,延长移植物的存活时间.主要用于预防肾移植时的排斥反应口服可吸收,生物利用度较低,个体差异较大,tm为2~12h.在体内可广泛分布于各组织,肾和胃中浓度最高,肝、膀胱、小肠、脾和胸腺中浓度均高于血药浓度,较难透过血脑屏障,但可透过胎盘进入胎儿.在体内几乎不代谢,主要以原型经肾随尿排出.t1/2/为2~5h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,于肾移植术前1d给药4mg/kg,以后给予维持量2~4mg/(kg·d),分2或3次服.成人剂量:口服,于肾移植术前1d给药2~3mg/kg以后给予维持量1~2mg/(kg·d),分2或3次服.
【咪唑立宾的功效与作用】本品耐药量及有效量因人而异,必须慎重增减用量,一般须在器官移植后连续应用3个月.
【注意事项、副作用与危害】①对夲品过敏、白细胞数<3×10°/L患者禁用.②骨髓抑制、有出血倾向、有细菌感染或病毒感染、胃肠道功能紊乱、肝肾功能不全患者慎用.③常见红细胞、白细胞和血小板减少、贫血等骨髓抑制现象④常有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、腹胀、消化道出血等胃肠道反应.⑤偶见血尿酸升高.⑥常可发生咳嗽、肺炎等.⑦常发生高血压.⑧肾移植患者常发生高血糖症.⑨偶见肝功能异常.⑩用药期间应定期检查血象和肝功能,如有异常,应减量或停药.①应注意本品对性腺的影响.
【制剂规格】片剂:25mg,50mg.
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