米托蒽醌的功效与作用
【药理功效与作用】系合成的含氨基的蒽环类细胞周期非特异性抗肿瘤药.结构与多柔比星相近,对各期肿瘤细胞、增殖和非增殖细胞均有抑制作用,对分裂细胞比休止期细胞敏感,但主要作用于S后期.使碱基结合嵌入DNA,引起DNA链间和链内交叉连接,使单链和双链断裂;同时和DNA螺旋链外部阴离子靠静电作用达到一个弱的结合;本品还具有平面型芳香环,较易进入DNA的碱基对中,使两碱基对分开,DNA增长,造成结构变形使细胞死亡;对RNA聚合酶亦有抑制作用.本品较少倾向于活化成自由基,也不增加微粒体还原型辅酶Ⅱ氧化速率及生成超氧离子,故本品的心脏毒性小于多柔比星,较少造成心肌损害.主要用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤;对治疗肺癌、黑色素瘤、软组织肉瘤、多发性骨髓瘤、肝癌、大肠癌、肾癌前列腺癌、子宫内膜瘤、睾丸肿瘤、卵巢癌和头颈部癌也有效.
静脉注射后在体内分布广泛,肝、胰、甲状腺、脾、心脏、胃和淋巴结中浓度较高,肾、肺、小肠、骨髓中较少.95%以上与血浆蛋白结合,也与血细胞包括红细胞、白细胞及单核细胞结合.在肝中代谢,主要通过氧化或与葡糖醛酸或与硫酸盐结合.在体内因与组织结合排出缓慢,消除呈三室模型,t1/2分别为0.1h、1.1h、42.6h,主要经肠道排出,粪便5d内有18%,尿中有6.5%,胆汁中有2.7%,肝功能不全的患者其排出更慢.
【用法及用量】儿童剂量:静脉注射或静脉滴注,实体瘤每次1820ng/m2;白血病每次2ng/m2;均为每3~4周1次,根据情况可给2~6次.成人剂量:静脉注射或静脉滴注,实体瘤每次12~14ng/m2,白血病每次12~14mg/m2;每3~4周1次,根据情况可给2~6次.将本品溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液中,至少50ml,缓慢静脉注射或静脉滴注.联合化疗,剂量可酌减到每次5~10mg/m2,每3周1次.
【米托蒽醌的功效与作用】【注意事项、副作用与危害】①对本品过敏、有骨髓抑制、肝功能不全患者禁用.②心肾肺功能不全、全身情况不良、已经纵隔放疗患者慎用.③可致骨髓抑制主要有白细胞减少,血小板减少较轻,给药8~15d达最低值,22d左右可恢复.④常见恶心、呕吐、口炎、腹泻、黏膜炎等,少见胃肠道出血.⑤可有低血钾、低血钠、高尿酸血症等.⑥可见肝酶和胆红素升高等肝功能损害.
⑦心脏毒性较少见,且低于多柔比星,常有心肌肥大和纤维化,亦可有心悸、期外收缩、心电图异常,罕见心力衰竭.⑧可见可逆性脱发、皮疹、偶有发热、呼吸困难等.⑨可致静脉炎,药液外漏可致皮肤、组织坏死.⑩尿液及巩膜可呈蓝绿色.⑩与多柔比星合用,可加重心脏毒性.⑩与丝裂霉素、长春新碱、氟尿嘧啶、环磷酰胺、他莫昔芬等合用,可提髙疗效,减轻不良反应.
③3不可动脉、皮下、肌内或鞘内注射,尤其鞘内注射可引起截瘫.④在大剂量使用之前应进行心电图等心功能检查,尤其儿童,或已进行胸部放疗患者,应尽可能地纠正低血钾.⑤每次用药之前应仔细检查血象及肝、肾功能.⑩在肿瘤细胞大量溶解时应预防髙尿酸血症及尿酸盐沉淀所致的肾毒性危险,应大量饮水,并碱化尿液.⑩与蒽环类仅有部分交叉耐药性.0给药时应避免药液与皮肤、黏膜、眼接触.
【制剂规格】注射剂:4mg,10mg.
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