羟喜树碱的功效与作用
【药理功效与作用】系喜树碱的羟基衍生物,为细胞周期特异性抗肿瘤药.
主要作用于DNA合成期(即S期),对G1、G2、M期细胞亦有轻微杀伤力,对G.期无作用.通过抑制I型DNA拓扑异构酶,对核酸特别是DNA的合成有明显的抑制作用.其抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用,与常用抗肿瘤药无交叉耐药性.主要用于胃癌、肝癌、大肠癌、肺癌、头颈部癌、膀胱癌和白血病等.
静脉注射后,胆囊的药物浓度最高,其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺,呈二室模型衰减,半衰期a相4.5min、B相为29min.主要从粪便中排出,12h排出29.6%,48h排出47.8%.
【用法及用量】儿童剂量:静脉注射,每次2mg,每周2或3次,用0.9%氯化钠注射液10~20m稀释.成人剂量:静脉注射,每次4~8mg,用法同儿童.1个疗程总量为60~120mg.
【注意事项、副作用与危害】①可致骨髓抑制,主要为白细胞下降.②胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲减退等.③少数患者有头晕、脱发、心电图改变等.④偶见尿频、尿急、血尿、蛋白尿及泌尿道刺激等症状,停药1周后消失.⑤本品不能用葡萄糖注射液或其他酸性溶液稀释,否则会出现沉淀,应用0.9%氯化钠注射液溶解.⑥用药期间同服碳酸氢钠及甘草绿豆汤(绿豆100g,甘草10g),可减轻对肾的损伤.⑦可使用中草药以提高血象,如鸡血藤、虎杖、黄精等.
【羟喜树碱的功效与作用】【制剂规格】注射剂:2mg,5mg,8mg.
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