高三尖杉酯碱的功效与作用
【药理功效与作用】系从三尖衫科植物三尖衫或同属植物中得到的生物碱,为细胞周期非特异性抗肿瘤药.对G1、G2期细胞杀伤作用最强,对细胞作用最小.使多聚核糖体解聚,抑制真核细胞蛋白质的合成,但对mRNA或rRNA与核糖体的结合无抑制作用,也可抑制DNA的合成.用于急性粒细胞白血病(与长春新碱、阿糖胞苷、泼尼松合用,可提高疗效)、急性单核细胞性白血病、恶性淋巴瘤、真性红细胞增多症、慢性粒细胞臼血病及早幼粒细胞性白血病等.
口服和肌内注射吸收慢而不规则.静脉注射后骨髓浓度最高,肾、肝、肺、心和胃肠次之,肌肉、脑组织最低.静脉注射2h后,各组织中的药物浓度迅速下降,而骨髓中药物浓度下降较慢.在肝代谢,主要经胆道和肾排泄,少量经粪便排出,约1/3以药物原形排出,半哀期a相为2.lmin、β相为53.7min.
【用法及用量】儿童剂量:静脉滴注,每次0.05~0.1mg/kg,或每次4~6mg/m2每日1次,1个疗程7~9d,间隔1~2周后重复.成人剂量:静脉滴注,每次1~4mg,或每次0.05~0.08mg/kg,每日1次,加入5‰~10%葡萄糖注射液中,于3~5h缓慢滴注,7~10d为1个疗程,总剂量0.06~0.12g,间隔1~2周后重复.
【注意事项、副作用与危害】①严重或频发的心律失常和器质性心血管疾病患者禁用.②严重粒细胞减少或血小板减少等骨髓抑制、肝肾功能不全患者慎用.
③可致骨髓抑制,出现白细胞下降及血小板减少,多数患者可恢复.④有时出现恶心、呕吐、厌食、口干等.⑤较常见的心脏毒性有窦性心动过速、房性或室性期外收缩,以及心电图出现ST段变化及T波平坦等心肌缺血表现,部分患者可见心肌损害、血压下降等,可引起心房扑动,此时应即停药.
⑥可见脱发、皮疹等,严重的可有过敏性休克.⑦与阿糖胞苷、干扰素合用,有协同作用.⑧与蒽环类抗肿瘤药合用,可増加心脏毒性.⑨用于骨髓增生,但白细胞不增多的急性白血病,宜从小剂量开始.⑩静脉滴注应缓慢.
【高三尖杉酯碱的功效与作用】【制剂规格】注射剂:1mg,2mg.
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