表柔比星的功效与作用

【药理功效与作用】系多柔比星的同分异构体,为细胞周期非特异性抗肿瘤抗生素,作用机制是直接嵌入DNA碱基对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成,从而抑制DNA和RNA的合成;并对Ⅱ型DNA拓扑异构酶亦有抑制作用.具有广谱的抗肿瘤作用,对多种肿瘤均有效.与多柔比星相比,治疗指数高于多柔比星,而全身及心脏毒性反应较多柔比星低.用于急性白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、支气管肺癌等;对胃癌、肝癌、结肠癌、卵巢癌、软组织肉瘤、肾母细胞瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、食管癌、胰腺癌等多种实体瘤也有效.
【表柔比星的功效与作用】体内代谢时与多柔比星相近,但本品在心脏、脾及肾的浓度低于多柔比星,不能透过血脑屏障.对有肝转移和肝功能受损的患者,在血浆中的浓度维持时间较长.血浆蛋白结合率约为90%以上,在体内代谢、排出均较多柔比星快,其消除呈三相型,主要经肝胆系统排泄,尿中排出较少,其中绝大部分以原型及与葡糖醛酸的结合物形式排出.t1/2约30h.
【用法及用量】儿童剂量:静脉注射或静脉滴注,急性白细血病,每次20~30mg/m2,每日1次,连用3d,用药总量不超过300~360mg/m2;淋巴瘤每次50~75mg/m2,每3~4周1次.成人剂量:静脉注射或静脉滴注,急性白血病,每次20~40mg/m2,溶于注射用水或生理盐水20m中,3~5min注入,每3~4周1次,也可加入生理盐水100~200ml静脉滴注,总剂量0.55g/m2;实体瘤,每次40~50mg/m2,每3周1次.
【注意事项、副作用与危害】①参阅多柔比星,但毒性反应一般较轻,尤其是心脏毒性.②避免与可能导致心脏或肝损害的药物合用.③与环磷酰胺、氟尿嘧啶、亚硝脲类、丝裂霉素合用,可引起严重的骨髓抑制,合用时应酌减剂量.
【制剂规格】注射剂:10mg,50mg.

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