博来霉素的功效与作用
【药理功效与作用】系含有13种组分的多肽抗生素,与铁的复合物嵌入DNA,引起DNA链断裂而破坏癌细胞,为周期非特异性药,作用于各期细胞,尤其作用于增殖细胞周期的M期及G2期,并对S/G边界期,尤其是G2期有延缓作用.用于恶性淋巴瘤、皮肤癌、头颈部癌、食管癌、肺癌、神经胶质瘤、甲状腺癌等;亦用于阴道外阴、阴茎的鳞癌及睾丸癌等;对寻常疣、银屑病等亦有效.
口服无效,静脉注射后ltmax约30min,然后迅速下降,可广泛分布至肝肾、脾、肺、皮肤、腹膜和淋巴组织,血浆蛋白结合率仅为1%,可透过血-脑屏障,在细胞内由酰胺酶水解失活,在血中消失较快,在48h后80%以原型随尿排出,t1/2约为58.6min.
【用法及用量】儿童剂量:皮下注射、肌内注射、静脉注射或静脉滴注,每次0.2~0.4mg/kg,或每次10mg/m2,每周2或3次,每疗程15~20次.
成人剂量:皮下注射、肌内注射、静脉注射或静脉滴注,每次15~30mg,每周2或3次,根据病情可增加为每日1次或减少为1周1次,每疗程总量300~400mg,溶于等渗氯化钠注射液中.
【注意事项、副作用与危害】①严重肺疾病患者、肾功能不全患者、水痘患者、发热患者、严重心脏病患者禁用.②乳母、肺部接受放射治疗及肺功能不全患者慎用.③可有轻微骨髓抑制.④少数患者有食欲缺乏、恶心,少见呕吐、腹痛口腔炎.⑤可有药物热,显著者应酌情减量,首次可采用1/3量,以后再增至常用量,并同时服用泼尼松或苯海拉明和吲哚美辛.⑥可致肺炎样病变肺纤维性变,常在用药后4~12周发生,发生率为3%~12%,剂量过大时发生率增高.⑦偶见过敏性休克.⑧可有心电图改变、心包炎症状,但可自行消失.⑨可见头痛、嗜睡、可逆性脱发、皮肤瘙痒、皮疹、手指手背肥厚、足趾足背肥厚、色素沉着、指甲变色、疲劳感.⑩与顺铂合用本品消除降低①与地高辛合用,可降低地高辛的治疗效果,出现继发心脏代偿功能失调.
⑩与其他抗肿瘤药合用及与放射治疗合用有诱发间质性肺炎、肺纤维化的可能.③首次用药可先肌内注射1/3剂量,无反应,再注射其余剂量;静脉注射应缓慢,每次注射时间不可少于10min.⑩用药后应避免日晒.⑩静脉注射应用5ml或5ml以上注射用生理盐水稀释,肌内注射或皮下注射应用l~5ml注射用水或生理盐水溶解.⑩用药期间应做胸部X线检查和肺功能检查.
【博来霉素的功效与作用】【制剂规格】注射剂:5mg,10mg,15mg.
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