丝裂霉素的功效与作用
【丝裂霉素的功效与作用】【药理功效与作用】系抗生素类细胞周期非特异性抗肿瘤药,对肿瘤细胞的G1期最敏感,尤对晚G1期和早S期.分子结构中有苯醌、乌拉坦和乙烯亚胺基3种有效基团,在细胞内经还原酶活化而发挥烷化作用,可使DNA解聚,同时阻断DNA的复制.本品分子上的烷化基团可与DNA链中鸟嘌呤N结合,形成链间交叉连接,亦可与胞嘧啶碱基结合.高浓度时对RNA和蛋白质的合成亦有抑制作用.在酸性和乏氧条件下也有作用;本品对多种实体肿瘤有效.主要用亍消化道癌如食管癌、胃癌、结肠癌、胰腺癌、肝癌,也用于肺癌、乳腺癌、卵巢癌及癌性腔内积液.
口服吸收差,血中浓度只有静脉滴注的1/20,故一般采用静脉注射或静脉冲入.主要从肾小球过滤,肝、脾、肾、脑及心脏等组织参与本品的失活,主要在肝代谢,静脉注射后组织分布较广,不易进入脑组织,血中消失迅速,数小时有10%以原型从尿中排出.t1/2约50min.
【用法及用量】儿童剂量:静脉注射,每次0.03~0.05mg/kg,每日1次加人0.9%氯化钠注射液10~20m中.成人剂量:静脉注射,2ng/(m2·d)每日1次,连用5d,2d后重复;或每次4~6mg,每周2次,10~60mg为1个疗程;或每次5~10mg/m2,静脉冲入,每3周1次;或大剂量每次20mg/m2,每6~8周1次;必要时2~10mg/d,以生理盐水稀释后注人动脉、髓腔或胸、腹腔,应随年龄及症状适量增减,每5~7天1次,1个疗程4~6次.
【注意事项、副作用与危害】①水痘或带状疱疹患者禁用.③肾功能不良、儿童、骨髓功能抑制、感染患者慎用.③可致白细胞和血小板减少,部分患者有出血倾向且恢复缓慢.④常见食欲缺乏、恶心、呕吐、口腔炎等.⑤偶岀现肝功能损害.⑥对肾有毒性,较少见不可逆的肾损害.⑦可引起间质性肺炎、肺纤维症等.⑧个别患者可引起发热、乏力、肌肉痛、头痛、昡晕及脱发.⑨与他莫昔芬合用,可发生溶血性尿毒症.⑩与长春碱、长春瑞滨合用,可致突发性肺毒性.⑩与多柔比星合用,可增加心脏毒性.⑩应经常检查血象、肝肾功能等,发现异常应减量或停药.③静脉注射时,不可漏于血管外,以免引起注射部位溃疡、疼痛、坏死.④尽量避免同低pH注射剂配伍.①避免与维生素C、维生素B1、维生素B配伍,以免疗效下降.⑩本品溶解后需在4~6h使用.
【制剂规格】注射剂:2ng,4mg,8mg,10mg.
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