甲氨蝶呤的功效与作用
【药理功效与作用】系抗叶酸类抗肿瘤药,属细胞周期特性药物,主要作用于S期,四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的重要辅酶.本品作为一种叶酸还原酶抑制药,抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能被还原成具有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成受阻,导致DNA、RNA及蛋白质的合成受到抑制.细胞增殖较快的组织如胂瘤细胞、骨髓、上皮细胞等对本品最敏感.主要用于治疗急性白血病、绒毛膜癌、骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤等;也用于恶性淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤、卵巢癌、子宫颈癌、恶性葡萄胎等低剂量口服吸收良好,tmax为1~2h,肌内注射,tm为0.5~1h,血浆蛋白结合率约50%;透过血-脑屏障甚微;鞘内注射后到达全身循环较明显.血浆消失曲线呈三相形.通过肝细胞及胃肠道细菌代谢,主要经肾排泄(原型的40%~90%),在肝、肾及胸膜腔积液中可潴留数周,在肝肾中可达数月,排出缓慢.t1/2为3~10h.
【用量及用法】儿童剂量:急性淋巴细胞白血病,口服,每次0.10.2mg/kg,每周1或2次;维持治疗15mg/m2,每周1次,连用4周,或视骨髓情况调整;肌内或静脉注射,每次20~30ηg/m2,每周1次,或视骨髓情况调整;鞘内注射,<1岁,每次6mg;1-2岁,每次8mg;2-3岁,每次10mg;>3岁,每次12mg;<4个月减量;均每隔2~5日1次,用0.9%氯化钠注射液稀释,浓度为1mg/ml.成人剂量:急性淋巴细胞白血病,口服,0.1mg/(kg:d),每日1次,1个疗程5d,有效安全总剂量为50~150mg,或视骨髓情况而定;有颅内受侵或作为缓解后预防其复发,鞘内注射,每次12mg/m2,最大剂量每次15ng,每周1次,共2或3次;绒毛膜癌,口服或肌内注射,每次10~30mg,每日1次,连续5d;实体癌,静脉注射,每次10~20mg,每周2次,连续6周1个疗程;骨肉瘤等,静脉滴注,3~15g/m2,溶于5%葡萄糖注射液500~1000ml滴注,4h滴完后2~6h开始应用亚叶酸钙,口服或肌内注射6~12mg,每6小时1次,连用3d.
【注意事项、副作用与危害】①极度衰竭恶病质患者、肝肾功能不全患者、有骨髓抑制患者絷用.②消化道溃疡患者、结肠炎患者慎用.③可见白细胞、血小板减少(最低值出现在7~10d,14~16d恢复)、贫血等.④可有口腔炎、咽炎、恶心、呕吐、腹泻、胃炎、肠炎、消化道溃疡、出血等.⑤有黄疸、肝细胞坏死、肝硬化等肝肾损害.⑥大剂量给药可致肾功能损害、血尿、膀胱炎等.⑦有头痛、眩晕、视物模糊、轻度偏瘫.⑧鞘内注射会引起惊厥、抽搐等.⑨有皮疹、脱发、骨质疏松、色素沉着.⑩长期用药可引起咳嗽、肺炎、肺纤维化.
①大部分患者伴有严重的畏光、流泪等.⑩使用本品前24h或10min后使用阿糖胞苷,可增加本品的作用.③糖皮质激素可升高本品的血药浓度,但也加重毒性,合用时应调整剂量.⑩巴比妥类可加重本品的脱发.⑩与青霉素类合用,本品排泄减少.⑩水杨酸类、磺胺类、氯霉素和氨苯甲酸、四环素、苯妥英等与本品合用,可导致本品血药浓度增加、毒性加重.①与氟尿嘧啶合用,应先用本品,4~6h后再用氟尿嘧啶,可产生协同作用.⑩与门冬酰胺酶合用,应先用门冬酰胺酶,10d后再用本品,或先用本品,24h后再与门冬酰胺酶合用,可增效,并减少不良反应.⑩可增强抗凝血作用,与抗凝血药合用,须防出血.出现肺炎、干咳、呼吸困难等肺部不良反应,应停药,并进行相应处理.國在治疗前和治疗中定期对血象进行监测,以调整剂量.②在治疗前和治疗中应检测肝、肾功能.⑧大剂量治疗时应同时采用¨甲酰四氢叶酸"解救.@稀释该药时如溶液接触皮肤或黏膜,应立即用肥皂、清水冲洗,其配制后的物品应焚化.②氧化亚氮可加重本品引起的口腔炎和其他毒性反应.⑩氨苯蝶啶、乙胺嘧啶等有抗叶酸作用,合用可增加本品不良反应.⑩与先锋霉素、博来霉素、卡那霉素、羟基脲、巯嘌呤合用,可降低本品疗效.②胺碘酮可加重本品的毒性反应.Q与阿维A酯合用,易发生严重的中毒性肝炎.③与阿糖胞苷、氟尿嘧啶、泼尼松龙有配伍禁忌.
【甲氨蝶呤的功效与作用】③高于30mg/m2剂量时,口服吸收不完全.
【制剂规格】片剂:2.5mg,5mg,10mg;注射剂:5mg,10mg,25mg,50mg,100mg.
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