华法林的功效与作用
【药理功效与作用】系香豆素类口服抗凝血药,化学结构与维生素K相似,在肝中与有关的酶蛋白结合作用,可和维生素K竞争,抑制谷氨酸y羧基化,使维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ等的合成减少,从而延长凝血酶原时间.但对已合成的上述因子无对抗作用,需待上述因子耗竭后才产生作用,故显效时间决定于上述因子的血浆浓度及消除速度.且本品的血浆浓度与其效应无直接相关.用于防治血栓栓塞性疾病和心血管外科手术后血栓的形成和发展、亦用于心肌梗死辅助用药.
口服吸收稳定而完全,生物利用度几近100%,服后12~18h起效,24~36h达高峰,抗凝血作用可持续3~5d.可透过血-脑屏障.血浆蛋白结合率约99.5%,经肝代谢、由肾排泄.t1/2为44~60h.
【用量及用法】儿童剂量:口服,第1日,0.1~0.4mg/(kg·d),第2日起,根据凝血酶原时间调整维持量,一般为0.05~0.15mg/(kg:d),均每日1次,最大剂量10mg/d.成人剂量:第1日,5~20mg/d,第2日起,根据凝血酶原时间调整维持量,一般为2.5~7.5mg/d.1个疗程初次血栓形成>6个月,深静脉血栓>3个月.
【注意事项、副作用与危害】①有出血倾向、严重肝肾疾病、消化性溃疡患者,以及脑、脊髓和眼科手术、维生素缺乏、有出血倾向及孕妇患者禁用.②结缔组织病、恶病质、虚弱、发热、慢性醇中毒、活动性肺结核、充血性心力衰竭、高血压、糖尿病、亚急性细菌性心内膜炎、胰腺炎患者慎用.③本品无体外抗凝血效应.④可有皮疹、脱发、荨麻疹、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等反应.⑤偶可见麻痹性肠梗阻.⑥可见出血反应,严重的可致消化道、口腔、鼻腔、皮下出血等.⑦大剂量口服,可致微血管病、溶血性贫血、大范围皮肤坏疽.⑧本品对婴儿可视为无影响.⑨过量出血可用血浆、全血、凝血酶原复合物及维生素K族等均可纠正.⑩非甾体消炎药、磺胺药、水合氯醛等与血浆蛋白结合率比本品高的药物,可使本品自由药物增多,抗凝作用增强.①氯霉素、甲硝唑、西咪替丁、别嘌醇、单胺氧化酶抑制药等可抑制肝微粒体酶,可抑制本品代谢,作用增强.①与抑制凝血酶原合成及减少维生素K吸收的药物合用,可增强抗凝血作用.③与奎尼丁、甲状腺素等能促使本品和受体结合的药物合用,可增强本品的抗凝血作用.⑩4大剂量阿司匹林等水杨酸类、广谱抗生素、氯丙嗪、哌甲酯、西咪替丁、同化激素等能干扰血小板功能,促使本品的抗凝血作用增强.⑩不可与链激酶、尿激酶合用.⑩抗酸药、轻泻药、利福平、维生素K等抑制本品吸收的药物,可减弱本品的抗凝血作用.
①开始时避免冲击治疗;剂量宜个体化,用药开始及维持量调整期间应每日复查凝血酶原时间,维持治疗期间应每隔1~4周复查1次,使其维持在正常值1.5~2.5倍.⑧治疗期间应避免任何组织创伤,密切随访大便及尿隐血.
【华法林的功效与作用】【制剂规格】片剂:2.5mg,5mg,10mg.
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