西地那非的功效与作用
【西地那非的功效与作用】【药理功效与作用】系一种高选择性的磷酸二酯酶(PDE)5抑制药,成人用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED).由于肺动脉中层增生和血管收缩是儿科肺动脉高压(PAH)的主要机制,抑制PDE5(从而升高第二信使cGMP的浓度,并且增强一氧化氮介导的血管舒张)能够靶向作用中层肌肉增生和诱导血管舒张,因此是一种很有希望的治疗PAH的方法.其被用于儿童抢救治疗或作为试验用药.已有使用西地那非成功治愈原发性PAH儿童、先天性心脏病导致的PAH、肺病导致的继发性肺循环高压(PH)的报道;西地那非可能对术后PH,以及难以停止吸入一氧化氮治疗的患者有效西地那非可以静脉给药,也可以口服.口服给药后快速吸收,绝对生物利用度约40%.健康成人空腹口服给药后,血药浓度在30~120min(中值6omin)达峰.在儿童体内给药后1h,其血药浓度达峰值,并且具有剂量依赖性.其活性代谢产物为去甲基西地那非,具有与西地那非相似的特性该产物的血浆浓度产生了约20%西地那非的药理学效应.西地那非原形和其主要循环N去甲基代谢产物均有较高的蛋白结合率(96%),且蛋白结合与药物总浓度无关.西地那非和其代谢产物的终末半衰期均为4h.主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%).重度肾损害者及肝功能不全者本品的清除率降低.
【用法及用量】儿童剂量:治疗PAH,口服,初始剂量为0.25~0.5mgkg,每4~8小时1次,根据反应调整剂量;极量为2mg/kg,每6小时1次.
成人剂量:每次20mg,每日3次.
【注意事项、副作用与危害】①对本品过敏及服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均应禁用.②可出现头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等.视觉异常为轻度和一过性的,主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊.③细胞色素P45同工酶CYP3A4的强效抑制药(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)及细胞色素P45的非特异性抑制物如西咪替」与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高.
【制剂规格】片剂:25mg,50mg,100mg.
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