呋喃妥因的功效与作用
【功效与作用】系一人工合成的硝基呋喃类药.通过敏感菌的硝基还原酶作用,将本品还原成活性产物,该活性产物能使细菌DNA的双链或单链断裂,损伤其DNA,并抑制乙酰辅酶A等多种酶而改变细菌的核糖体蛋白质及其他大分子蛋白质,导致细菌代谢紊乱,达到抑菌或杀菌作用.抗菌谱广,对部分葡萄球菌、链球菌属、沙门菌属、志贺菌属、痢疾杆菌、大肠埃希菌等大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有作用.对变形杆菌、克雷伯杆菌肠杆菌属作用较弱.对铜绿假单胞菌、沙雷菌属无效.本品低浓度时抑菌,高浓度时杀菌,且不易产生耐药性,与磺胺类药和抗生素之间无交叉耐药性.抗菌活性在酸性尿中较强,不受脓液及组织分解产物的影响.用于敏感菌所致的急性下尿路感染、膀胱炎和慢性菌尿症,不宜用于肾盂肾炎的治疗.
口服后吸收迅速而完全,吸收率取决于药物结晶大小,粗粒结晶较细粒结晶吸收慢,血清浓度低.生物利用度在空腹时87%,进食时94%.吸收后大部分药物在体内各组织迅速代谢灭活,故本品在血清和组织中大多浓度较低,达不到有效抗菌浓度,可透过胎盘和血脑屏障,也可分布于乳汁中.在尿中浓度较高,尿中有效浓度可维持6h.血浆蛋白结合率为60%,40%~50%经肾以原型快速排出,t1/2为20~60min.肾功能不全者、新生儿和婴儿的药物排泄率低,易产生严重毒性反应.
【呋喃妥因的功效与作用】
【用法及用量】儿童剂量:口服,5~8mg/(kg·d),分4次,连续应用10d以上,或用至尿培养转阴后至少3d;预防用药,1~2.5mg/(kg·d),每晚顿服.成人剂量:口服,每次50~100mg,每日4次,或用至尿培养转阴后至少3d;预防用药,50~100mg/d,每晚顿服.
【注意事项与副作用危害】①对本品和其他硝基呋喃类药过敏、新生儿和严重肾功能不全者禁用.②葡糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及周围神经病变、肺部疾病、肾功能减退者慎用.③较常见的有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应④偶有红斑、皮疹、药物热、气喘等变态反应.⑤少数患者可出现粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等,有葡糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者尚可引起溶血性贫血.⑥偶可发生头痛、头晕、嗜睡、肌痛、眼球震颤等神经系统症状,严重者可发生周围神经炎.⑦少数患者可引起发热、咳嗽、胸痛、肺部浸润等急性肺炎症状,极少数患者可发生间质性肺炎和肺纤维化.⑧可有肾功能减退和肝功能损害,出现黄疸等症状.⑨在尿液呈酸性时,其活性增强,尿液碱化,可使本品药效减弱或消失.⑩体外实验虽然可见与甲氧苄啶合用,可增加抗菌作用,但有待临床进一步验证.⑩与丙磺舒或磺吡酮合用时,由于抑制了本品的肾小管分泌,排泄减少,导致本品血药浓度增高,半衰期延长,毒性增强.⑩与可引发溶血的药物同用,可使溶血反应增加.③与肝毒性的药物同用,可使肝毒性反应增加.④与神经毒性的药物同用,可使神经毒性反应增加.⑩不宜与碳酸氢钠等碱性药物合用.⑩与萘啶酸、诺氟沙星等合用,有拮抗作用.⑩宜与食物或牛奶同服,可增加其吸收,减少胃肠道的刺激.①8连续用药不宜超过2周,发现早期中毒证候,应停药并用维生素B1与维生素B6等治疗.⑩肠溶片可减轻胃肠道反应.四应用本品可发生假膜性肠炎,如应用本品时发生腹泻应考虑假膜性肠炎的可能性.此时必须立即停用本品,并予以甲硝唑口服.
【制剂规格】肠溶片:0.05g,0.1g;混悬剂:25mg/5ml.
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