环丙沙星的功效与作用
【功效与作用】系第三代喹诺酮类抗菌约.抗菌作用比诺氟沙星强通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位,抑制细菌DNA的合成和复制,导致细菌死亡,发挥杀菌作用,还具有破坏细菌细胞壁,使细胞內容物流失的作用.对复制期和静止期菌株均有效,且能杀灭细胞内的细菌,同时还有显著的抗生素后效应,能抑制细菌再生.本品对人体肠道内的正常菌群的影响较小,抗菌谱比其他第三代喹诺酮类更广,对革兰阴性菌作用较强.对克雷伯菌属、肠杄菌属、沙门菌属、志忐贺菌属、淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、阴沟杆菌、摩拉菌属等均有高度抗菌作用;对沙眼衣原体、支原体、军团菌有良好的抗菌活性;对铜绿假单胞菌、葡萄球菌、结核杆菌和非典型分枝杆菌有较好抗菌活性;对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌亦有一定抗菌活性;对某些氨基糖苷及第三代头孢菌素类耐药菌株仍有抗菌活性;对链球菌的抗菌活性较青霉素弱;对脆弱拟杆菌等革兰阴性厌氧菌几无抗菌作用用于各种敏感菌所致胆道、泌尿生殖系统、骨和关节、皮肤和软组织、呼吸道、腹腔及胃肠道感染、淋病、军团病、伤寒和副伤寒等所致感染,以及耐药结核杆菌感染等.
口服吸收迅速,tamxa为1~2h,在体内广泛分布于全身各组织和体液中,胆汁中浓度高于血浓度10倍以上,可透过血脑屏障,脑脊液中浓度,可达血药浓度的30%以上,亦可透过胎盘屏障进入胎儿体内.血浆蛋白结合率为20%~40%,少量在肝中代谢,主要以原药形式经尿排出,亦有部分随胆汁和粪排出.t1/2为3.3~4.9h.肾功能不全者可延长至6h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,每次10~15mg/kg,每日2或3次,严重者可加倍,最大剂量每次不超过0.5g,总剂量<1g/d;静脉滴注:每次10mg/kg,每12小时1次,最大剂量每次不超过0.4g,总剂量<0.8g/d.成人剂量:口服,每次0.25~0.5g,每日2或3次,严重者可加倍;淋病,每次0.25~0.5g,单剂量1次口服.静脉滴注,每次0.1~0.4g,每日2次.
【注意事项与副作用危害】①对本品和其他喹诺酮类药物过敏者禁用.②儿童、肝肾功能不全及有癲疴等中枢神经系统疾病史、有胃肠道溃疡史、脑动脉硬化患者慎用.③有胃部不适、口十、厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘等不良反应,还可引起口腔黏膜疼痛、口腔念珠菌感染、味觉异常、吞咽困难、胃肠道岀血、肠梗阻、黄疸和胰腺炎等.④静脉给药偶有眩晕、幻觉、复视、头痛肌痛、睡眠欠佳、颅内压升高、震颤、共济失调、神志改变及癫疴样发作,长期用药可出现抑郁、躁狂、人格分裂等精神障碍.⑤可引起血肌酐、尿素氮升高,大剂量使用可出现结晶尿、血尿、尿潴留、肾积水、间质性肾炎、急性肾衰竭.⑥少数患者可发生血胆红素、血清转氨酶、碱性磷酸酶升髙,引起肝炎、胆汁淤积性黄疸和肝衰竭等.⑦可有肌肉震颤,肌肉痛、骨关节肿胀、跟腱炎、跟腱断裂等,亦可见重症肌无力.⑧可引起眼局部烧伤感、睑缘结痂、鳞屑、眼睑水肿、眼异物感、结膜充血、畏光流泪、眼痛、角膜浸润等,亦可出现视力下降等,口服较少发生复视.⑨少见皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、皮肤潮红、血管性水肿、皮肤念珠菌感染、色素过度沉着、结节性红斑、混合性药疹等,也可发生光敏反应、大疱性疱疮、脓疱疮及中毒性表皮坏死性松解症⑩可出现心悸、晕厥、高血压、心房扑动、室性期前收缩、心绞痛、心肌梗死、心脏停搏、脑血栓形成、外周水肿、血管炎等.①可发生骨髓抑制、全血细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等.⑩丙磺舒可减少本品肾小管分泌,使本品血药浓度升高、毒性增加.③与华法林等抗凝血药合用,可增强后者的抗凝血作用,应检测凝血酶原时间.⑩与环孢素合用,可升高后者血药浓度,应检测环孢素血药浓度.⑩与氨茶碱合用,可明显使茶碱半衰期延长,血药浓度升高出现茶碱中毒症状.⑩尿碱化药可降低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性.①可减少咖啡因的清除,半衰期延长,可能发生中枢神经系统毒性.
⑩8与去羟肌苷、含铝镁钙药物如硫糖铝等同服,可减少本品吸收.⑩与阿洛西林、西咪替丁、丙磺舒等合用可升高本品血药浓度.②食物可使本品吸收延迟,宜空腹服,并应大量饮水;静脉滴注应超过60min缓慢滴人.如治疗期间或治疗后出现严重腹泻和持续性的腹泻,应立即停用本品并就医.
【环丙沙星的功效与作用】【制剂规格】片剂:0.1g,0.2g,0.25g,0.5g;注射剂:0.1g,0.2g.
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