异帕米星的功效与作用
【异帕米星的功效与作用】【功效与作用】系半合成氨基糖苷类抗生素.作用与其他氨基糖苷类抗生素相似,通过作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性,致使细菌细胞膜破裂,导致细菌死亡.对大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、克雷伯杄菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杄菌、铜绿假单胞菌等均具较强抗菌活性.本品系庆大霉素B的分子结构1位C原子NH2一被异丝氨酰取代,故加强了对各种氨基糖苷类药钝化酶的稳定性,对一些耐庆大霉素的菌株具抗菌活性.脆弱拟杆菌、嗜麦芽黄单胞菌、淋病奈瑟球菌和弧菌对本品耐药.主要用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎、败血症、外伤或烧伤等创口感染.
口服吸收不良,肌内注射tamx约1h.吸收后在体内分布较广泛,可渗入痰液、腹水、创口渗出液、脐带血和羊水中.血浆蛋白结合率很低,仅为5%药物在体内不代谢,主要以原型经肾随尿排出.t1/2为1~1.5h.
【用法及用量】儿童剂量:肌内注射或静脉滴注,<16d龄,每次7.5mg/kg,每日1次;>16d龄,每次7.5ng/kg,每日2次.成人剂量:肌内注射或静脉滴注,7.5mg/(kg·d),严重感染,15mg/(kg·d),均分1或2次,最大剂量不超过1.5g/d.
【注意事项与副作用危害】①对本品或其他氨基糖苷类药物过敏、孕妇患者禁用②儿童,尤其早产儿、新生儿、严重肝肾功能不全、高度过敏体质、重症肌无力和震颤麻痹、前庭功能或听力减退等患者慎用.③较多见听力减退、耳鸣、耳部饱满感等不良反应,也可影响前庭功能,出现步履不稳、眩晕、恶心、呕吐等.④较常见血尿、排尿次数显著减少、尿量减少等肾毒性.⑤具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用,能引起心肌抑制、呼吸衰竭等.
⑥可出现皮疹、荨麻疹、药物热、粒细胞减少等.⑦偶有一过性肝功能异常.
⑧肌内注射可有局部疼痛、硬结等.⑨长期用药可见耐药菌过度生长,引起二重感染.⑩偶见视力减退、嗜睡、血象变化.①与第三代头孢菌素、哌拉西林、美洛西林、环丙沙星及亚胺培南合用,可有协同抗菌作用,但与头孢菌素合用可增加肾毒性.⑩与右旋糖酐、藻酸钠等血浆代用品合用可增加肾毒性.⑩与髓襻利尿药合用可增加肾毒性和耳毒性.④与肌松药合用可加重神经肌肉阻滞,可有致呼吸麻痹的危险.⑩不可静脉注射;肌内注射避免注人神经部位及血管中,并注意改换注射部位,不可重复刺激.⑩与青霉素、头孢菌素有配伍禁忌,不可置同一容器中配制.⑩静脉滴注常用5%葡萄糖注射液稀释,滴速宜缓慢.⑩毒性反应与其血药浓度密切相关,有条件的应在用药过程中做血药浓度检测.
【制剂规格】注射剂:0.2g,0.4g
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