为升级二甲双胍，中国制药人花了10年( 二 )
纪立农教授认为 ， 理想的二甲双胍制剂应该具备长效、平稳、舒适控糖特点 ， 简化用药方案 ， 才能有效提升患者依从性 。
中国制药人研发十年 ，
终破技术壁垒升级二甲双胍
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不同型制剂下 ， 血药浓度随时间变化情况
如何做出患者爱吃、胃肠道不良反应小的二甲双胍呢？经过10年的研发 ， 这一难题最终被一群中国制药人解决了 。
百洋制药总经理郑爱菊介绍 ， 随着科技的发展以及患者的需求不断提高 ， 多年来二甲双胍制剂技术一直在发展 ， 从传统的普通制剂到缓释制剂 ， 糖尿病胃肠道不良反应越来越小 ， 服药依从性也逐步提高 。 但我们仍然追求再进一步 ， 能不能做到控释制剂 ， 让药物释放速度接近恒速释放 ， 做更好的二甲双胍是我们长期探索的事 。
对于慢性疾病而言 ， 控释片的优点就在于 ， 恒速给药从而达到24小时平稳控制的效果 。 但降糖药控释片一直以来却比较少 。 原因就在于其控释制剂技术具有很高的技术壁垒 。
而第三代二甲双胍控释片药物-奈达使用的就是口服制剂金字塔顶端的一种制剂工艺 ， 即渗透泵控释技术 。 在奈达上市前 ， 国内无渗透泵控释剂型的二甲双胍上市 。
郑爱菊介绍 ， 渗透泵孔控释技术主要是借助药片的半透膜控制水分子进入药片 ， 并使药效成分通过药片两面的激光孔实现释放 ， 以达到恒速释放的效果 。
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渗透泵技术原理
因此 ， 渗透膜包衣和打孔就是控释药物制剂的关键 。 渗透膜涉及很多的材料 ， 包衣制药工艺涉及许多参数 ， 制孔剂、渗透膜制造工艺等等都是如此 。 郑爱菊介绍 ， 参数多少？使用的哪种材料 ， 这些独属于商业机密 ， 在技术专利文件中是不体现的 ， 而这些一直掌握在美国企业手中 。 中国企业要想做更好的二甲双胍 ， 必须掌握渗透泵控释技术的关键 ， 打破技术壁垒 。
“参数要不断调试 ， 材料要不断的尝试 ， 这个不行换另一个 。 科研攻关就是这样 ， 夜以继日的做实验 。 把参数分成不同的组合去做交叉实验 。 要找到最佳的一个组合 。 ”郑爱菊说 ， 这一研发过程 ， 历经十年 。
在国外 ， 原研药研发有一个“双十定律”即研发十年、投入十亿 。 郑爱菊说 ， 为了突破渗透泵控释技术 ， 做高端质量好的二甲双胍 ， 百洋制药研发投入了上千万 ， 花了十年 ， 其严谨与科学投入方面不亚于做一个新药 。
渗透泵控释技术下的二甲双胍控释片 ， 与普通片或骨架型缓释片不同 ， 控释片能够在单位时间内获得相对恒定的药物释放剂量 ， 以维持血药浓度恒定、药效更加持久 ， 并减少服药次数 ， 这样能极大的减少各种副作用以及毒副作用的发生 ， 大大提高了患者服药的依从性 。
从整体的、长远的经济性来看 ， 具有渗透泵控释技术的药物 ， 未来在临床用药方面具有明显的优势 。 百洋医药集团董事长付钢先生表示： “我们希望一天一次的二甲双胍奈达能够帮助全球糖尿病患者便捷降糖 ， 远离一天多次服药困扰 。 ”
国产药物之光 ，
“零缺陷”高质量通过美国认证
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根据国家卫计委最新公布数据表明 ， 我国糖尿病人群已达1.14亿人 ， 其中2型糖尿病占糖尿病人群的近90% 。 二甲双胍控释片是二甲双胍类产品中的高端产品 ， 为了精益求精 ， 二甲双胍控释片（奈达）通过了美国FDA和中国NMPA双认证 。
“在制药界 ， 美国FDA是药物质量的试金石 ， 一款药物通过FDA认证证明其质量体系符合国际上先进的治疗体系 。 ”郑爱菊介绍 ， 奈达前后进行了4次生物等效性实验 。 在美国做了2次 ， 在印度做了1次 ， 在中国做了1次 。 其实做一次就可以申请通过 ， 但我们为了高质量的通过认证进行了4次 ， 多次证明药品质量好、药效好 。
国内药企自主研发的产品中 ， 成功在美国上市的并不多 ， 大多卡在严格的美国FDA严格的质量检查等过程 。 国产二甲双胍控释片经过3次FDA现场cGMP检查 ， 3次都高分通过 ， 而且又一次是零缺陷通过FDA的现场cGMP检查 ， 可以说是国产药物的“高光时刻” 。
【为升级二甲双胍，中国制药人花了10年】2018年底 ， 二甲双胍控释片（奈达）在美国上市 。 国产二甲双胍首次成功挑战专利顺利上市 ， 并于2019年3月向美国发货首批药品 。
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