从案例看补充实验数据（一）｜同说知产( 三 )
【专利号】ZL201510293269.8
【专利权人】青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
【无效请求人】苗宇
【权利要求1】氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物 ， 其特征在于：所述氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物具体为：(3Z,6Z)-3-(2,3,4,5,6-五氘代苯)亚甲基-6-((5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)氘代亚甲基)哌嗪-2,5-二酮或(3Z,6Z)-3-苯亚甲基-6-((5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)氘代亚甲基)哌嗪-2,5-二酮（即氘代普那布林） 。
【主要引证文件】证据2（最接近的现有技术）：普那布林 。 证据5、证据7-11、反证2、反证4：已知药物在不同的特定位置氘代、以及不同的程度的氘代后 ， 会在不同生物效应上带来效果 。
【补充实验数据】
补充内容：补充实验数据与本专利记载的效果不同 。
结论：不接受 。
【实际解决的技术问题】一种效果优于普那布林的氘代化合物 。
【无效决定】本领域技术人员虽然有可能尝试对普那布林进行氘代的修饰 ， 但可以尝试氘代的位点、数量并不确定 ， 且效果无法预期 。 维持专利权有效 。
【案件链接】http://reexam-app.cnipa.gov.cn/reexam_out2020New/searchdoc/decidedetail.jsp?jdh=45381&lx=wx
案例四 吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含该化合物的药物、其用途及其制造方法
【专利号】ZL201310368328.4
【专利权人】勃林格殷格翰国际有限公司
【无效请求人】正大天晴药业集团股份有限公司
【权利要求2】一种制备通式II化合物的方法
本文插图
所述方法包括通过卤素-金属交换或通过将金属插入通式IV的卤素-苄基苯化合物的碳-卤素键而取得有机金属化合物(V)
本文插图
其中Hal表示Cl、Br与I ， 以及任选地接着的转金属化 ， 加至通式VI的葡萄糖内酯中
然后 ， 使该生成的加合物在有酸存在的情形下与水或其中R'表示C1-3-烷基的R'-OH醇进行反应（各取代基定义略） 。
【主要引证文件】证据1（最接近的现有技术）：公开了一种具有SGLT-2抑制活性的式I结构吡喃葡萄糖取代的苯衍生物及其制备方法 ， 其中实施例12化合物与权利要求2中化合物结构最为相似 ， 但两者在原料及产物R3基团上与氧连接的基团不同 ， 权利要求2中相应基团为四氢呋喃基 ， 而证据1实施例12中为甲基；针对合成步骤的最后一步 ， 权利要求2中为酸存在的反应 ， 而证据1的实施例12为氯化铵 。
通式(I)化合物
实施例12化合物
【补充实验数据】
补充内容：相对于SGLT-1 ， 恩格列净对SGLT-2具有高的选择性抑制活性（选择性值高达4829倍） 。
原申请说明书：与对于SGLT1的可能的抑制效果进行比较时 ， 本专利化合物优选选择性地抑制SGLT2 ， 但未记载任何相关效果实验数据 ， 以及针对任一具体化合物的效果实验数据 。
结论：不接受 。
【实际解决的技术问题】提供一种结构类似的替代化合物的制备方法 。
【无效决定】为了寻求更多结构类似的替代化合物 ， 有动机根据证据1的通式化合物公开的内容在R3和R4末端位置使用本领域常见基团进行替换 ， 这种基团替换属于常规的结构修饰 ， 而酸与氯化铵在格氏试剂与羰基化合物制备醇的反应中可替换使用 。 宣告专利权无效 。
【决定要点】在阅读本专利说明书内容后 ， 本领域技术人员仅能够意识到本专利的化合物具有一般的SGLT-2的抑制活性 ， 而不会确信其具有超出现有技术常规水平的SGLT-2抑制活性 ， 更不会确信其在具有显著SGLT-2抑制活性的基础上不具有SGLT-1的抑制活性等其他预料不到的技术效果 。
【案件链接】http://reexam-app.cnipa.gov.cn/reexam_out2020New/searchdoc/decidedetail.jsp?jdh=47426&lx=wx
案例五 吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含该化合物的药物、其用途及其制造方法
【专利号】ZL201310379906.4
【专利权人】勃林格殷格翰国际有限公司
【无效请求人】正大天晴药业集团股份有限公司
【权利要求2】制备权利要求1的通式化合物的方法 ， 其特征在于将以下通式II化合物在有路易斯酸或布朗斯台德酸存在下与还原剂反应 ， 其中任何存在的保护基同时或先后分裂掉：
推荐阅读
- 神经性皮炎食疗方法
- 便秘能吃牛杂吗
- 高血压能吃西瓜子吗
- 心肌劳损吃什么营养品呢
- 高血压软化血管的食物有哪些
- 干眼症的原因？看完后让人大吃一惊！
- 补肾就要从内到外 几分钟效果真好
- 知道男人为什么增肥吗 看完你就懂了
- 血脂高能喝牛奶吗？看完后全明白了！
- 喝酒后胸口疼怎么回事？看完后要引起重视