这些常用药,与阿奇霉素、克拉霉素联用并非「1+1>2」
*本文所涉及专业部分 , 仅供医学专业人士阅读参考揭秘药物间的相互作用
大环内酯类药物是一类具有14、15、16元大环内酯环基本结构的抗菌药物 , 常用于治疗大多数革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌(如奈瑟菌、嗜血杆菌等)及非典型病原体感染 。
虽然该类药物耐受性较好 , 但是在临床应用时可与许多常用药物发生相互作用 , 一不留神就可能入坑~
下面通过一个病例 , 一起来看看大环内酯类药物存在潜在的相互作用 。
案例回顾入院
患者 , 女 , 57岁 , 既往房颤病史2年 , 服用华法林3.375mg/d治疗 , 国际标准化比值(INR)稳定在2.0~3.0 。突发
1周前 , 患者因肺部感染使用阿奇霉素0.5g/d抗感染治疗;3天后 , 监测患者的INR值从2.6增加至6.0 , 遂停用阿奇霉素 , 8天后INR值恢复正常 。分析
阿奇霉素增加华法林抗凝效果 , 有两种可能的作用机制:
1.阻断维生素K循环 。 华法林通过抑制维生素K环氧化物还原酶而阻止维生素K在肝脏内合成凝血因子 , 从而发挥其抗凝作用 。 而阿奇霉素可杀灭人体肠道内产生维生素K的肠道菌群 , 减少维生素K的摄入量 。 因此 , 同时使用阿奇霉素会增强华法林的抗凝效果 。
2.参与代谢的细胞色素P450酶活性发生改变 。 阿奇霉素在肝脏内主要经CYP3A4代谢;华法林含2种异构体 , S型经CYP2C9酶代谢 , R型由CYP3A4等酶代谢 。 因此 , 两药合用可能产生竞争性代谢抑制作用 , 华法林代谢减少 , 从而抗凝效果增加 。
用药建议
如果有必要联合使用阿奇霉素和华法林 , 建议增加INR的监测频率 , 特别是在阿奇霉素的起使和停止治疗阶段 , 在保证临床疗效的同时 , 减少出血事件的发生 。除了阿奇霉素与华法林 , 大环内酯类药物还存在哪些相互作用?接着往下看:
1
阿奇霉素+胺碘酮 , 心脏毒性风险增加
表1 阿奇霉素与胺碘酮相互作用分析
2
表2 阿奇霉素与地高辛相互作用分析
本文插图
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表3 克拉霉素与阿托伐他汀相互作用分析
本文插图
4
表4 克拉霉素与硝苯地平相互作用分析
本文插图
5
表5 大环内酯类与茶碱相互作用分析
本文插图
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【这些常用药,与阿奇霉素、克拉霉素联用并非「1+1>2」】
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